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Ficha Técnica

AMOXICILINA IFARBO 500 mg.

AMOXICILINA IFARBO 500 mg.

Composición:


Amoxicilina 500.00 mg

Acción Farmacológica:


Las aminopenicilinas como la Amoxicilina y sus análogos tienen una actividad semejante a la Penicilina G, pero con un espectro más amplio que ésta. La Amoxicilina tiene un espectro similar a la Ampicilina.
La Amoxicilina, que también es acidorresistente, es más estable a los ácidos que la Ampicilina y en consecuencia es todavía más apta para uso oral.
Además la Amoxicilina se absorbe en forma más rápida y completa en el tracto gastrointestinal que la Ampicilina. Lo que constituyen la diferencia más importante entre ambas penicilinas.
Otra diferencia con la Ampicilina es que los alimentos no interfieren en la absorción de la Amoxiciina.
Se destruye con la enzima betalactamasa por lo que es ineficaz para casi todas las infecciones estafilococicas, e las que reproduce dicha enzima, pero es muy eficaz contra:

Bacterias grampositivas:

Cocos grampositivos: Streptococcus neumoniae (neumococo), Streptococcus pyogenes (estreptococo hemolítico beta), Streptococcus viridans (estreptococo hemolítico alfa), Streptococcus faecalis (enterococo), Streptococcus aureus y albus (estafilococos, de los cuales existen cepas muy susceptibles y otras muy resistentes)

Bacilos grampositivos:
Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis (productor del carbunco),

Bacterias gramnegativas:

Cocos gramnegativos:
Neisseria meningitidis (meningococo), Neisseria gonorrhoeae (gonococo)

Bacilos gramnegativos:
Escherichia coli, los géneros: Haemophilus, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella.

Acción de la Amoxicilina sobre el organismo
La Amoxicilina, como las penicilinas, no tiene prácticamente acción farmacológica sistémica y por tanto no produce efectos en el corazón, presión arterial, respiración, intestino, útero, con un índice quimioterápico muy elevado, puede decirse acercándose al infinito, siendo las únicas drogas quimioterápicas con esta propiedad.
La Amoxicilina no tiene acción deletérea sobre los eritrocitos ni los leucocitos, lo que es una ventaja considerable, pues no impide las defensas orgánicas.

Mecanismos de la acción bactericida
La acción bactericida de la Amoxicilina se debe esencialmente a la desintegración de las bacterias en crecimiento. Se puede observar que las bacterias se hinchan, su protoplasma hace saliencia y finalmente estallan.
Se acepta que las penicilinas inhiben la síntesis de la pared celular de las bacterias durante su crecimiento, de manera que durante dicho crecimiento aparecen defectos en la citada pared, que hacen que desaparezca la protección de la bacteria, lo que la hace muy sensible; dado que la presión osmótica en el interior de la célula bacteriana es enorme debido al defecto de la pared celular, entonces puede penetrar líquido en el interior hasta que la célula estalla.

Farmacocinética
La Amoxicilina es acidorresistente y se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal en forma más rápida y completa que la Ampicilina. Las concentraciones plasmáticas máximas son de dos a dos veces y media mayores para la Amoxicilina que para la Ampicilina, después de la administración oral de las mismas dosis; estas concentraciones se alcanzan a las dos horas y para la Amoxicilina su promedio es de 4 g/ml administrando 250 mg y 8 g/ml administrando 500 mg.
Otra diferencia con la Ampicilina, como ya se ha dicho, es que los alimentos no interfieren en la absorción. Debido quizás a la absorción más completa de la Amoxicilina.
Aunque la vida media de la Amoxicilina (1± 0,1 horas) es semejante a la de la Ampicilina (1,3 ± 0,2 horas), concentraciones efectivas de Amoxicilina administradas por vía oral son detectables en el plasma el doble del tiempo que la Ampicilina, debido también a la absorción más completa.
Como las penicilinas, la Amoxicilina se distribuye por todos los tejidos y pasa a todos los líquidos del organismo. El volumen de distribución de la Amoxicilina es de 0,41 ± 0,18 litros / Kg, de manera que la Amoxicilina como las demás penicilinas se distribuye en el líquido extracelular principalmente.
Las penicilinas, como la Amoxicilina, no penetran en los líquidos purulentos, pero sí en los exudados y atraviesan la barrera placentaria y pasan a la sangre fetal, alcanzando un nivel sólo algo inferior al de la sangre materna, pero sí pueden conseguirse dosis terapéuticas.
Un 50 % de una dosis de Amoxicilina se excreta en forma activa por la orina, pudiendo alcanzar una concentración en la orina que permite un tratamiento eficaz de las infecciones urinarias. El deterioro renal severo prolonga marcadamente la persistencia de la Amoxicilina en el plasma. El reajuste de la dosis o de los intervalos de dosis es necesario en presencia de disfunción renal. Así si en casos de normalidad los intervalos de dosis son de 8 horas, en casos de insuficiencia renal moderada han de ser de 12 horas y en caso de insuficiencia renal grave de 12 a 16 horas.
Existen sustancias que demoran la excreción como la Probenecida ya que ésta es capaz de bloquear por competición la excreción tubular de las penicilinas a un 20 %, con el consiguiente ascenso de los niveles plasmáticos, 3 a 5 veces mayores que cuando no se utiliza la citada droga.


Biodisponibilidad
En principio la biodisponibilidad de la Amoxicilina oral está garantizada por una parte por su propiedad de ser acidorresistente y por otra por su capacidad de distribución por todos los tejidos. De todos modos se requiere que se cumplan una serie de normas, llamadas Reglas de Fleming, pues este autor estableció las normas adecuadas para el empleo clínico de las penicilinas y que se pueden aplicar a todo antibiótico (ver más adelante).
La biodisponibilidad de la Amoxicilina por vía bucal es la más alta de las penicilinas, el doble que para la Ampicilina.

Reglas de Fleming

Primera regla
Las penicilinas deben aplicarse únicamente en las infecciones producidas por microorganismos susceptibles a dicha droga. Para ello se requiere del diagnóstico adecuado, que debe ser clínico y bacteriológico y muchas veces se requiere del antibiograma.
Segunda regla
Las penicilinas han de suministrarse de tal forma que alcancen al microorganismo productor de la infección. Por lo general por vía parenteral y bucal a no ser que los microorganismos estén protegidos por algún absceso que debe ser abierto para introducir el antibiótico.
Tercera regla
Las penicilinas deben administrarse en dosis suficiente para exterminar al microorganismo causante de la infección. No todos los microorganismos poseen la misma susceptibilidad, por lo que algunos requieren mayores concentraciones que otros y por lo tanto mayores dosis. Generalmente se prefiere una sobredosificación, pues las penicilinas son muy poco tóxicas y son económicas.
Cuarta regla
El tratamiento con penicilinas debe continuarse hasta que las bacterias causantes de la infección sean destruidas. Como norma general, puede establecerse que en la mayor parte de los casos agudos debe continuarse el tratamiento durante 48 horas después de haber desaparecido la fiebre y demás manifestaciones de la infección en los casos leves, y durante 7 a 10 días en los casos más severos.

ACCION TOXICOLOGICA Y TERATOGENICA

Las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos y su índice terapéutico es extremadamente elevado, pues se han podido suministrar cien millones de unidades internacionales o sea 60 gramos de Penicilina G diarios durante días sin efectos indeseables. Tampoco tienen acción teratogénica.

Precauciones:


Tener presente la posibilidad de alergia cruzada con las cefalosporinas.
Administrar con precaución a los pacientes tratados con allopurinol pues aumentan las posibilidades de reacciones alérgicas cutáneas.
En el tratamiento de la enfermedad de Lyme pueden sobrevenir reacciones de Jarisch-Herxheimer.
En los casos de insuficiencia renal debe ajustarse la dosis de acuerdo al clearance de creatinina.
En tratamientos prolongados se recomienda realizar controles periódicos de las funciones hepática, renal y hematopoyética.
Debe tenerse en cuenta la posibilidad de superinfección por otras bacterias u hongos resistentes a la Amoxicilina.
Embarazo y lactancia: El antibiótico atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna, circunstancia que debe ser tenida en cuenta cuando se lo administra.

Reacciones Adversas:


Si bien las penicilinas no son tóxicas, sí son capaces de producir reacciones adversas, sobre todo de naturaleza alérgica que, generalmente son leves, pueden llegar a ser graves y aun mortales.

Alergia
Dicha alergia se presenta en el 5 a 10 por ciento de los casos, habiéndose llegado a estimar una mortalidad del 0,01 por ciento por shock anafiláctico.
La hipersensibilidad alérgica que se produce con todos los tipos de Penicilina (existiendo sensibilización cruzada entre ellos) se presenta sobre todo en pacientes alérgicos y generalmente aparecen en personas que han recibido previamente tratamiento con Penicilina. Las reacciones se producen en general cuando se emplea la vía parenteral, pero también puede presentarse con la vía bucal.
Las manifestaciones alérgicas pueden clasificarse en reacciones inmediatas o aceleradas y en reacciones tardías.
Las reacciones inmediatas-aceleradas se producen a partir de los 5 segundos a los 60 minutos después de la administración. Dichas reacciones pueden ser: a) Cutáneas, como urticaria o edema angioneurótico. b) Los accesos asmáticos o espasmos bronquiales, poco frecuentes. Y c) Shock anafiláctico, con inyección intramuscular y poco frecuente, en 0,1 % de los casos y con una mortalidad aproximada del 10 % de los mismos.
Las reacciones tardías se producen a los 5 a 14 días después de la administración: a) La reacción del tipo enfermedad del suero con urticaria, poliadenopatía y poliartritis. b) Las manifestaciones cutáneas son más frecuentes con la Ampicilina, Amoxicilina y derivados y consisten además de la urticaria en erupciones morbiliformes, escarlatiniformes, maculopapulosas o purpúricas, pudiendo acompañarse todos estos trastornos con fiebre.
c) Los trastornos renales y hemáticos corresponden a otras penicilinas que no son la Amoxicilina ni la Ampicilina.

Tratamiento de las alergias
Por lo general los accidentes alérgicos son benignos y ceden con la supresión del tratamiento, pudiéndose agregar en casos más o menos intensos el uso de antihistamínicos H1 y/o corticoides, de ese modo si dichos trastornos son benignos se puede seguir utilizando la penicilina cuando es indispensable, como en la endocarditis bacteriana subaguda.
El ataque asmático cede generalmente con la inyección de teofilina por vía intravenosa lenta. El schock anafiláctico se trata con la inyección subcutánea o intramuscular de adrenalina, la intravenosa de un corticoide y de un antihistamínico; y si la hipotensión arterial es muy manifiesta se usarán las aminas presoras.
De todas formas las penicilinas no han de emplearse en forma indiscriminada sino por indicación precisa, cuando sea la droga de elección, debiendo interrogarse siempre previamente al paciente con respecto a reacciones alérgicas anteriores al antibiótico en todos los casos, y en caso afirmativo no administrarlo ya que existen generalmente substitutivos.
Para investigar la existencia de alergia a las penicilinas se han ensayado pruebas cutáneas con las mismas y con derivados peniciloílicos, pero no son de total confianza; de todas maneras si se sospecha alergia a la penicilina, lo mejor es evitarla.
Otros trastornos
Son los trastornos digestivos, que pueden producirse cuando se emplean las penicilinas por vía bucal, como puede ocurrir con la Amoxicilina en cápsulas o en suspensión oral, de todos modos la frecuencia de diarrea o de otros trastornos digestivos como anorexia y náuseas es menor con la Amoxicilina que con la Ampicilina, debido, quizás, a la absorción más completa de la Amoxicilina, pero siempre ceden disminuyendo las dosis o suprimiendo el medicamento.

La resistencia bacteriana es de una importancia clínica fundamental al tratar de cualquier antibiótico, pues este fenómeno es capaz de desarmar al médico frente a distintas infecciones. Actualmente se tiene el grave problema para los estafilococos frente a la penicilina -microorganismos sensibles hasta 1950-. La resistencia bacteriana es un serio problema, sobre todo para el futuro, con respecto a la utilización de los quimioterápicos.
El mecanismo de la resistencia microbiana es complejo y múltiple. En lo que se refiere a las penicilinas el mecanismo más común es por destrucción enzimática de la droga: Cepas resistentes del Staphylococcus aureus lo son por producción de una enzima, la beta lactamasa que destruye dicho antibiótico, en este caso usar la Dicloxacilina.
Por métodos estadísticos y genéticos se ha demostrado que la resistencia microbiana se debe a una mutación, es decir a un cambio genético producido por azar y generalmente transmitido por herencia y que aparece espontáneamente en una población heterogénea.
En una superinfección o en la producción de infecciones sobrecargadas se desarrolla la resistencia por la supresión de microorganismos sensibles y por el desarrollo excesivo sin competición de gérmenes resistentes a los antibióticos o no susceptibles a ellos.
El mal uso y el abuso indiscriminado de antibióticos implica el peligro de desarrollo de la resistencia bacteriana, sobre todo en ambientes hospitalarios, que obligan al uso de nuevos antibióticos, que a su vez por abuso, van generando dicha resistencia.
El mejor método hasta el momento para luchar contra la resistencia bacteriana es prevenir el desarrollo de dicha resistencia, que consiste en actuar rápidamente y en dosis suficientes, pues si se exterminan inmediatamente los microorganismos no habrá tiempo para que se produzca y se manifieste la mutación de los mismos en forma de gérmenes resistentes. Para casos más difíciles utilizar la Amoxicilina con ácido clavulánico o clavulanato de sodio.

Acción(es) Terapéutica(s):


Antibiótico

Posología:


La Amoxicilina al ser más potente que la Ampicilina por las razones dichas, se requieren dosis menores y menor número de tomas diarias, cada 8 horas en vez de cada 6.
En realidad para una dosificación exacta, dadas las variaciones de susceptibilidad microbiana, sería conveniente la determinación exacta de la misma para cada caso, lo que en la práctica raras veces se efectúa, salvo en casos graves y de microorganismos poco susceptibles. Se prefiere siempre una sobredosificación.


Amoxicilina Suspensión para Niños de menos de 40 kg

La dosis infantil oral es de 20-50 mg por kilo de peso corporal por día en tres fracciones.
Niños hasta 12 Kg (hasta 2 años): 1/2 a 1 cucharadita de 250 mg cada 8 horas.
Niños hasta 20 Kg (hasta 6 años) y en infecciones comunes del oído, nariz, garganta, del tracto genitourinario, de la piel y tejidos blandos: 1 cucharadita de 250 mg cada 8 horas.
Niños de más de 20 Kg y en infecciones severas o en aquellas causadas por microorganismos menos susceptibles:
2 cucharaditas de 250 mg o 1 cucharadita de 500 mg cada 8 horas.
En la gonorrea de niños prepuberales :
50 mg/Kg combinados con Probenacida (que retarda la eliminación del antibiótico) en dosis única.

Amoxicilina Cápsulas para Adultos y niños de más de 40 Kg

Infecciones comunes en adultos:
Una cápsula (500 mg) cada 8 horas.
Infecciones severas en adultos:
Una cápsula de1 gramo cada 8 ó 12 horas.
Fiebre tifoidea:
Tres cápsulas de 500 mg (1.5 gramos) cada 8 horas.
Cistitis aguda:
6 cápsulas (3 gramos) cada 12 horas.
Infecciones gonocócicas:
3 cápsulas de 1 gramo (3 gramos) en una dosis única, administrada simultáneamente o no con 1 gramo de Probenacida.
Vaginosis bacteriana: 1 cápsula de 500 mg cada 6 horas durante 7 días.
Profilaxis de endocarditis bacteriana: 3 cápsulas de 1 gramo una hora antes de la manipulación o extracción dental. SE podrá administrar una segunda dosis 6-8 horas después en caso necesario.

Infecciones por helicobacter pyori: 2-3 cápsulas de 1 gramo al día en tres dosis equivalentes, asociado a u inhibidor de protones como el Omeprazol, durante 14 días.

La duración del tratamiento depende del lugar y etiología (o causa) de la enfermedad, pero excepto en la gonorrea el tratamiento debe mantenerse durante un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se encuentre asintomático o existan evidencias de la erradicación de la infección bacteriana, pero por lo general nunca debe ser menos de cinco días.
Se recomienda un mínimo de 10 días de tratamiento para las infecciones causadas por el estreptococo hemolítico, con el objeto de prevenir la fiebre reumática aguda y la glomerulonefritis.
Estas dosis son para individuos con función renal normal. En los casos de insuficiencia renal, dada la escasa toxicidad de las penicilinas, aunque su excreción se encuentre disminuída sólo es necesario alargar el intervalo entre las dosis, en el caso de la Amoxicilina de 8 horas, como intervalo, a 16 horas, es decir duplicando el intervalo normal.
La Probenacida está contraindicada en niños de menos de 2 años.

Presentaciones:


AMOXICILINA IFARBO 500 mg CÁPSULAS
Caja x 150 capsulas
Caja x 500 capsulas

Indicaciones:


La Amoxicilina está indicada como droga de primera elección en los siguientes casos:
Infecciones de las vías respiratorias
Neumonías, bronconeumonías, bronquitis, faringitis, amigdalitis, otitis, laringitis y sinusitis.
Infecciones del tracto gastrointestinal
Disentería bacilar, enteritis, diarreas infecciosas y fiebre tifoidea.
Infecciones genitourinarias
Cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis, blenorragia, infecciones goncócicas.
Infecciones de la piel, tejidos blandos, incluyendo infecciones de la herida quirúrgica y odontológicos
Septicemia, meningitis por listeria, sobre todo del recién nacido, endocarditis bacteriana subaguda, erisipela, celulitis, heridas infectadas, infecciones dentales.
Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori en úlcera péptica.

Profilaxis de endocarditis bacteriana: Postmanipulación de extracción dental.

La Amoxicilina tiene un espectro antibacteriano similar a la Ampicilina, debiendo destacarse su activa acción sobre la Neisseria gonorrhoeae o gonococo, además de los bacilos gramnegativos, sobre los que puede tener una potencia mayor que la Ampicilina, pero tiene una potencia menor que ésta ante las shigellas.

Contra Indicaciones:


En el caso de historia de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. No debe administrarse en infecciones producidas por estafilococos productores de penicilinasas. Y deberá usarse con mucho cuidado en enfermos afectados de alergias como el asma bronquial.

Interacciones:


Interacciones medicamentosas: La administración simultánea de allopurinol está desaconsejada por aumentar el riesgo de reacciones cutáneas.
El cloranfenicol, las sulfonamidas, las tetraciclinas y la eritromicina pueden disminuir la efectividad de la Amoxicilina.
La Amoxicilina puede disminuir el efecto de los anticonceptivos orales, por lo que se recomienda el uso de un método anticonceptivo adicional durante el tratamiento.
Interacciones con las pruebas de laboratorio: En concentraciones muy altas la Amoxicilina tiene tendencia a disminuir los resultados de las mediciones de la glucemia, interferir en las determinaciones de las proteínas totales del suero por reacción cromática, provocar una reacción cromática falsamente positiva en las determinaciones de glucosuria por el método colorimétrico semicuantitativo.
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