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Ficha Técnica

Dicloxacilina 250 mg Suspension

Dicloxacilina 250 mg Suspension

Composición:


Dicloxacilina 250.00 mg

Acción Farmacológica:


La Dicloxacilina forma parte de las Isoxazolil-penicilinas, como la oxacilina, floxacilina, cloxacilina y la dicloxacilina. Estas cuatro penicilinas semisintéticas análogas son farmacológicamente semejantes, todas son relativamente estables en medio ácido y se absorben adecuadamente después de su administración oral.
Son marcadamente resistentes a la destrucción por la penicilinasa. Constituyendo un adelanto sustancial, pues se trata de sustancias que por la presencia de su cadena lateral quedan protegidas de la ruptura del anillo betalactámico y de la inactivación consiguiente por la enzima betalactamasa o penicilinasa, producida especialmente por los estafilococos resistentes a las penicilinas comunes.

Acción antibacteriana de la Dicloxacilina
Actúa sobre las bacterias grampositivas y no así sobre las gramnegativas.

Sobre los Cocos grampositivos:
Staphylococcus aureus y albus (estafilococos)
Streptococcus pneumoniae (neumococo)
Streptococcus viridans (estreptococo hemolítico alfa)
Streptococcus pyogenes (estreptococo hemolítico beta)
Streptococcus faecalis (enterococo)

Sobre los bacilos grampositivos:
Corynebacterium diphteriae
Bacillus antracis (productor del carbunco)

De todos modos no es una droga sustituto de las otras penicilinas en el tratamiento de las enfermedades que responden a éstas, pues su uso clínico válido es cuando se da la resistencia de los estafilococos, por ser un potente inhibidor del crecimiento de casi todos los estafilococos productores de penicilinasa.
La Dicloxacilina es la droga más activa de su grupo y casi todas las cepas de Staphylococcus aureus se inhiben con concentraciones de 0,05 a 0,8 mg/ml.
El uso oral de la misma no puede sustituir a la vía parenteral en el tratamiento de infecciones estafilococicas serias que requieren una penicilina no afectada por la penicilinasa.

Mecanismo de la acción bactericida
Como en el caso de las otras penicilinas la Dicloxacilina actúa por desintegración de las bacterias en crecimiento. Se puede observar que en su contacto las bacterias se hinchan, su protoplasma hace saliencia y finalmente estallan.
Se acepta que las penicilinas inhiben la síntesis de la pared celular de las bacterias durante su crecimiento, de manera que durante dicho crecimiento aparecen defectos en la citada pared, que hace que desaparezca la protección de la bacteria, la cual se hace osmóticamente muy sensible; dado que la presión osmótica en el interior de la célula bacteriana es enorme debido al defecto de la pared celular, entonces puede penetrar líquido en el interior hasta que la célula estalla, con producción de lisis.

Acción de la Dicloxacilina sobre el organismo
La dicloxacilina como las demás penicilinas no tiene prácticamente acción farmacológica sistémica; no producen efectos en el organismo, con un índice quimioterápico muy elevado, puede decirse acercándose al infinito, siendo éstas las únicas drogas con esta propiedad.
Tampoco tienen acción deletérea sobre los eritrocitos ni los leucocitos, lo que es una ventaja considerable, pues no impiden las defensas del organismo -fagocitosis-.
Pero lo que es importante tomar en cuenta es la posible aparición de reacciones de hipersensibilidad o alergia, que suceden con cierta frecuencia en la administración de las penicilinas y por tanto también con la Dicloxacilina, lo que se estudiará más adelante.

Farmacocinética
La Dicloxacilina se absorbe en forma rápida, pero incompleta (30 a 80 %) del tracto gastrointestinal. La absorción de la droga es más eficiente cuando se ingiere en ayunas, pues los alimentos interfieren en su absorción. Las concentraciones plasmáticas máximas de 15 mg/ml se alcanzan una hora después de la ingestión de un gramo de Dicloxacilina.
Una vez absorbida se liga a la albúmina del plasma en gran medida (aproximadamente 90 a 95 %) y no desaparece significativamente por hemodiálisis.
Se excreta rápidamente por el riñón, y la administración simultánea de probenecida produce concentraciones plasmáticas mayores y más persistentes.
Normalmente, alrededor del 50 % de Dicloxacilina se excreta por la orina en las 6 horas consecutivas a una dosis oral convencional. También hay significativa eliminación hepática de esta droga por la bilis. La vida media es de 30 a 60 minutos. Los intervalos entre las dosis de Dicloxacilina no necesitan variar para los pacientes con insuficiencia renal.
Las penicilinas se distribuyen por todos los tejidos y pasan a todos los líquidos del organismo. El volumen de distribución de la Dicloxacilina es de 0,086 ± 0,017 litros/Kg.



Biodisponibilidad
En principio la biodisponibilidad de la Dicloxacilina oral está garantizada por una parte por su propiedad acidorresistente y por otra por su capacidad de distribución por todos los tejidos.

ACCION TOXICOLOGICA Y TERATOGENICA

Como todas las penicilinas la Dicloxacilina es muy poco tóxica y su índice terapéutico es extremadamente elevado, es decir que se pueden suministrar elevadas cantidades de este antibiótico durante días sin efectos indeseables. Tampoco tiene acción teratogénica.

REACCIONES ADVERSAS

Si bien las penicilinas no son tóxicas, sí son capaces de producir algunas reacciones adversas, sobre todo de naturaleza alérgica que, aunque generalmente son leves, pueden llegar a ser graves y aun mortales.

Alergia
Esta se presenta en el 5 al 10 por ciento de los casos, habiéndose llegado a estimar una mortalidad de 0,01 por ciento por shock anafiláctico.
La hipersensibilidad alérgica que se produce con todos los tipos de penicilina (existiendo sensibilidad cruzada entre ellos) se presenta sobre todo en pacientes alérgicos y en personas que han recibido previamente tratamiento con penicilina. Las reacciones se producen en general cuando se emplea la vía parenteral, pero también puede presentarse con la vía bucal.
Las manifestaciones alérgicas pueden clasificarse en reacciones inmediatas o aceleradas y en reacciones tardías.
Las reacciones inmediatas se producen a partir de los 5 segundos a los 60 minutos después de la administración. Dichas reacciones pueden ser: a) Cutáneas, como urticaria o edema angineurótico. b) Los accesos asmáticos o espasmo bronquial poco frecuentes. c) Shock anafiláctico con inyección intramuscular y poco frecuente, en 0,1 % de los casos y con una mortalidad del 10 % de los mismos.
Las reacciones tardías se producen a los 5 a 14 días después de la administración y pueden ser : a) La reacción tipo la enfermedad del suero con urticaria, poliadenopatía y poliartritis. b) las manifestaciones cutáneas son más frecuentes y consisten además de la urticaria en erupciones morbiliformes, escarlatiniformes, maculopapulosas o purpúricas, pudiendo acompañarse todos estos trastornos con fiebre.

Mecanismo de sensibilización
En cuanto a los mecanismos de dichos fenómenos de sensibilización, se acepta que no son las penicilinas directamente las que los producen sino que las mismas se metabolizan en el organismo formando antígenos sensibilizantes, que son de dos tipos, a saber, el tipo penicilinato -por unión disulfúrica-, menos importante, y el tipo peniciloílico - por unión peptídica, previa reestructuración molecular, lo más común.



Tratamiento de las alergias
Por lo general los accidentes alérgicos son benignos y ceden con la suspensión del tratamiento, pudiendo agregarse en casos más o menos intensos el uso de antihistamínicos H1 y/o corticoides, que si dichos trastornos son benignos permiten continuar utilizando la penicilina cuando es indispensable. El ataque asmático cede generalmente con la inyección de teofilina por vía intravenosa lenta. El shock anafiláctico se trata con la inyección subcutánea o intramuscular de adrenalina, la intravenosa de un corticoide y de un antihistamínico; y si la hipotensión arterial es muy manifiesta se utilizarán las aminas-presoras.
De todas formas las penicilinas, sea cual sea, no han de
emplearse en forma indiscriminada sino por indicación precisa, cuando sea la droga de elección, debiendo interrogarse siempre previamente al paciente con respecto a reacciones alérgicas anteriores al antibiótico en todos los casos, y en caso afirmativo no administrarlo ya que existen generalmente substitutivos.
Para investigar la existencia de alergia a la penicilina se han ensayado pruebas cutáneas con la misma o con derivados peniciloílicos, pero no son de total confianza; de todas maneras si se sospecha alergia a la penicilina, lo mejor es evitarla.

Otros trastornos
Otros trastornos como los digestivos pueden producirse cuando las penicilinas se emplean por vía bucal como en el caso de la Dicloxacilina en cápsulas. Estos trastornos pueden ser anorexia, nauseas, diarrea, pero siempre ceden disminuyendo la dosis o suprimiendo el medicamento.

Precauciones:


Mantener fuera del alcance de menores

Reacciones Adversas:


No presenta

Acción(es) Terapéutica(s):


Antibacteriano, Infecciones Sistemicas

Posología:


Por ser la Dicloxacilina acidorresistente y con buena absorción del tracto gastrointestinal se administra principalmente por vía oral. No debe administrarse por vía intramuscular a no ser en enfermedades muy graves o por la existencia de algún obstáculo en la vía oral, pues se consiguen las mismas concentraciones hemáticas por vía oral que por vía intramuscular, en ambos casos con 250 mg se obtienen 10,8 mg/ml en sangre. Además la administración oral de la Dicloxacilina proporciona niveles séricos considerablemente superiores a los que se logran con dosis equivalentes de otras penicilinas orales disponibles, hasta cinco veces mayores.
Como los alimentos pueden alterar la absorción de la Dicloxacilina debe administrarse 1-2 horas antes de las comidas ó 2-3 horas después.

Niños menores de 3 años: 25 mg / Kg / día repartidos en 4 tomas

Niños de 3 a 10 años: 1/2 a 1 cucharadita cada 6 horas

Niños de 10 a 12 años : 1 a 2 cucharaditas cada 6 horas

Adultos y niños de más de 10 años: 1 cápsula de 500 mg cada 6 horas

El tratamiento se prolongará hasta las 48 horas después de la desaparición total de los síntomas, nunca menos de tres días de tratamiento. Dosis mayores pueden ser administradas dependiendo de la gravedad del caso a tratar.

Presentaciones:


Frasco para 60 ml de suspension

Indicaciones:


La indicación específica de la Dicloxacilina es el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas producidas por staphylococcus aureus productor de penicilinasa. Tales como septicemia, meningitis y endocarditis, estafilocócicas osteo-articulares (empiema pleural, abcesos pulmonares).
Para uso general en infecciones de las vías respiratorias como amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis agudas y subagudas, neumonías, bronconeumonías, pleuresía.
En infecciones de la piel y tejidos blandos, osteomielitis, meningitis, endocarditis, abcesos mamarios, forunculosis, celulitis, heridas y quemaduras infectadas por gérmenes sensibles a su acción y otras infecciones con cocos piógenes.

Contra Indicaciones:


En casos de historia de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. Deberá usarse con mucho cuidado en enfermos afectados de enfermedades alérgicas como de asma bronquial.

Debido a la incompleta información actual, la Dicloxacilina no deberá darse a recién nacidos.

Interacciones:


Ninguna
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