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Ficha Técnica

CETIZIN Comprimidos

CETIZIN Comprimidos

Composición:


Cetirizina Diclorhidrato 10 mg

Acción Farmacológica:


La acción farmacológica fundamental de la Cetirizina es la de antagonizar en forma selectiva los efectos H1 de la histamina(1), es decir todos los efectos principales menos los secretores gástricos, que corresponden a los efectos H2 de la histamina.
Pero además, dicha droga, como sus similares, posee acciones directas sobre algunos sistemas orgánicos.
Acción antihistamínica
Se han establecido siete criterios para reconocer las propiedades antihistamínicas:
a) Acción antitóxica frente a la histamina
b) Acción sobre el espasmo bronquial histamínico
c) Acción sobre el espasmo intestinal histamínico
d) Acción sobre la hipotensión arterial histamínica
e) Acción sobre el aumento de la permeabilidad capilar de la histamina.
Por ello los antihistamínicos administrados por vía oral disminuyen la reacción cutánea que provoca la histamina, roncha, eritema local y aureola eritematosa debidas al aumento de la permeabilidad capilar. Así como suprime el prurito provocado por la histamina.
f) Acción antialérgica, especialmente para suprimir la urticaria y la fiebre de heno(2).
g) Acción sobre la contracción uterina histamínica.

Mecanismo de la acción antihistamínica
Los experimentos en órganos aislados efectuados con los antihistamínicos, y el hecho de que la histamina, a la que ellos antagonizan en forma selectiva, actúe directamente sobre las células, revelan que aquellos fármacos poseen una acción directa sobre dichas células, impidiendo o bloqueando la acción de la histamina.
Por otra parte la Cetirizina, como los antihistamínicos clásicos, no impide la liberación de histamina -por el contrario, puede actuar como débil liberador de la misma-, sino que inhibe su efecto. Por su semejanza química con la histamina se fija en los receptores histamínicos bloqueando la unión de ésta con la histamina, y así la histamina no puede actuar.

Acciones directas sobre el organismo
Además de la acción antihistamínica, que requiere la presencia de histamina para revelarse, las drogas antihistamínicas propiamente dichas poseen acciones propias que han de considerarse en general como productoras de efectos colaterales indeseables o reacciones adversas, aunque algunas de ellas pueden ser útiles y recibir aplicación terapéutica. Las más importantes corresponden al sistema nervioso central.
a) Acción sobre el sistema nervioso central
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación poseen acciones estimulantes y depresoras del sistema nervioso central, por lo que producen en mayor o menor grado sedación y somnolencia. Este hecho ha constituido un factor limitante para su utilización continuada. Con la curiosa particularidad de que las dosis pequeñas y medianas producen generalmente depresión, mientras que las altas son por lo general estimulantes. Nada de esto ocurre con los antihistamínicos de segunda generación como es la Cetirizina.
b) Acción sobre el sistema nervioso autónomo
También los antihistamínicos clásicos o de primera generación poseen acción anticolinérgica(3) o parasimpaticolítica(4), y antagonizan la acción de la acetilcolina(5); esta acción atropínica(6) es claramente inferior al antagonismo que dichas drogas muestran con respecto a la histamina, como se ha dicho anteriormente. En el hombre esta acción se revela a veces por sequedad de la boca, taquicardia, disuria y aun retención urinaria. Lo que tampoco ocurre con los demás antihistamínicos de segunda generación como la Cetirizina.
Recientemente se han comenzado a desarrollar estos fármacos, que, compartiendo el abanico de acciones antihistamínicas, carecen prácticamente de acción depresora central, debido fundamentalmente a su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y a la ausencia de efectos anticolinérgicos. Estos antihistamínicos denominados habitualmente como de segunda generación, abren una nueva perspectiva terapéutica, sobre todo en el área de la patología alérgica y principalmente en los tratamientos prolongados.

ACCIÓN FARMACOCINÉTICA DE LA CETIRIZINA
Absorción y distribución
La Cetirizina se absorbe bien en el tubo digestivo tras su administración oral, en un 70 %, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en 1 hora. La comida retrasa el tiempo en alcanzar concentraciones plasmáticas máximas, pero no disminuye la cantidad de fármaco absorbido.
Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas en un 88 % y tiene una duración de la acción de 12 a 24 horas lo que permite una sola administración diaria.
Con un Volumen de distribución aparente de 0,5 (l / Kg)
Los antihistamínicos de segunda generación, como la Cetirizina, se caracterizan además por no atravesar la barrera hematoencefálica
Biotransformación y excreción
La Cetirizina es poco metabolizada, participando en reacciones de oxidación (o - desalquilación). Los metabolitos carecen de acción farmacológica.
La Cetirizina tiene un grado de metabolismo hepático muy pequeño que le abre, como se ha dicho, nuevas perspectivas terapéuticas y un mejor perfil de seguridad.
Se excreta principalmente por la orina (90%), mayoritariamente como fármaco inalterado (50%). Sólo una pequeña cantidad se excreta por las heces.
Se ha detectado Cetirizina en la leche materna.
En caso de insuficiencia renal el aclaramiento total está reducido. En hemodializados la semivida de eliminación es de 20 horas.
En ancianos se ha observado disminución del aclaramiento total, probablemente relacionado con la reducción de la función renal debida a la edad.

Precauciones:


PRECAUCIONES: Se recomienda reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática y renal o con predisposición a la retención urinaria, en ancianos, hipertrofia prostática, estenosis pilórica.
Aún tratándose de un antihistamínico no sedante, en algunos pacientes al no poder descartarse totalmente la aparición de un mínimo grado de sedación, se aconseja no manejar vehículos o maquinarias hasta que se conozca cómo este medicamento afecta al paciente.

Reacciones Adversas:


EFECTOS SECUNDARIOS: Hipersensibilidad que se manifiesta en forma de urticaria.
Somnolencia, cefalea, fatiga, mareos y agitación particularmente en niños.

Acción(es) Terapéutica(s):


Antialérgico, Antihistamínico

Posología:


DOSIS: Adultos: 1 comprimido (10 mg) al día
Niños: No administrar a menores de 2 años.
Niños de 2 a 6 años: ¼ comprimido (2,5 mg) al día.
Niños de 6 a 12 años ½ comprimido (5 mg) al día.

DURACIÓN DEL TRATAMIENTO: Generalmente hasta 4 semanas en rinitis estacional, hasta 3 meses en rinitis perenne, pudiendo prolongar hasta 6 meses en urticaria crónica idiopática. En niños menores de 6 años no se administrará durante más de 4 semanas.

Presentaciones:


Caja de 20 comprimidos en blister.

Indicaciones:


INDICACIONES: Tratamiento sintomático de las alergias: Rinitis alérgica perenne, Rinitis alérgica estacional, Conjuntivitis alérgica (sólo para adultos), Urticaria crónica idiopática

Contra Indicaciones:


CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los antihistamínicos, durante el tratamiento con inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO), en la lactancia.
La presencia de hipopotasemia, arritmias ventriculares previas o insuficiencia cardiaca que pueden ser factores predisponentes de las arritmias cardiacas en el consumo de antihistamínicos.
El uso de este medicamento en el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas más seguras.

Interacciones:


INTERACCIONES: Eritromicina, claritromicina, azitromicina, ketakonazol, anticoagulantes, teofilina.
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