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Ficha Técnica

Acetamol plus Comprimidos

Acetamol plus Comprimidos

Composición:


Ibuprofeno 400 mg.
Paracetamol 500 mg.

Acción Farmacológica:


. Propiedades farmacodinámicas del Paracatamol: El Paracetamol o acetaminofeno es un potente analgésico y antipirético, pero con pocas propiedades antiinflamatorias.
El Paracetamol posee propiedades analgésicas, aliviando los dolores especialmente somáticos como la cefalea, dolores traumáticos, artralgias, neuralgias, dolores dentarios. Con una potencia similar a la aspirina, pero con la diferencia de que el Paracetamol no tiene consecuencias sobre el aparato digestivo.
El modo y mecanismo de acción de la acción analgésica es el mismo que para los salicilatos y demás analgésicos antipiréticos, es decir de origen central y especialmente periférico para la acción analgésica, central para la antipirética, y tisular para la antiinflamatoria.
a) Acción periférica: La acción analgésica es principalmente de origen periférico y que se debe a un antagonismo con la bradiquinina formada en los focos dolorosos inflamatorios, tratándose de un mecanismo directo, pero también interviene además un mecanismo indirecto, como es la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas.
b) Acción central: La acción periférica no descarta una acción central, como lo demuestran los resultados de la experimentación humana, elevación del umbral térmico del dolor, y el hecho del alivio rápido de la cefalea en los individuos sanos sin ningún proceso inflamatorio.
El Paracetamol produce como los salicilatos un descenso de la temperatura corporal rápido y manifiesto en los animales y personas febriles, pero en las normales esta acción es muy poco intensa o prácticamente nula.
Ésta pérdida de calor se produce por vasodilatación cutánea, que expone gran cantidad de sangre caliente al ambiente, disipándose el calor por irradiación y convección, pero sobre todo dicha pérdida obedece a la sudoración y pérdida por evaporación.
Sobre el modo y mecanismo de acción de la acción antipirética se ha postulado que las drogas antipiréticas actúan sobre el centro termorregulador del hipotálamo por competición con los pirógenos endógenos liberados especialmente de los leucocitos polimorfo nucleares -y también de los monocitos e histocitos -por las sustancias piretógenas o pirógenos exógenos - incluyendo los casos de infección-, frente a los mismos receptores.
Ahora bien, se trata de un mecanismo directo de la acción de los antipiréticos, pero también existe un mecanismo indirecto, a saber, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, mecanismo común para los analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios no esteroides.

Propiedades farmacodinámicas del Ibuprofeno:
La acción antiinflamatoria constituye una acción esencial de los ácidos arilalcanoicos y por tanto del Ibuprofeno, que puede evidenciarse en los animales de experimentación, en que son capaces de inhibir los procesos inflamatorios agudos - eritema, edema, exudación- y crónicos - glaucoma.
En el ser humano la acción antiinflamatoria o antiflogística se revela especialmente en los procesos reumáticos crónicos, sobre todo en los del tipo inflamatorio, como la artritis reumatoidea - acción antirreumática -, en que el no sólo disminuye el dolor, sino también la tumefacción y la rigidez articular.
La acción antiinflamatoria es tisular directa, con disminución de la permeabilidad capilar. En la acción antiinflamatoria del Ibuprofeno, como sus similares antiinflamatorios no esteroides, intervienen esencialmente las prostaglandinas, pues es capaz de inhibir in vitro e in vivo la biosíntesis de las prostaglandinas PGE2 , PGF2, - las más importantes en la inflamación – y también las prostaglandinas PGD2, PGE1, PGI2, lo que se debe a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandinosintetasa. Dicha inhibición se realiza en los focos de inflamación y es el mecanismo esencial de la acción antiinflamatoria de los antiinflamatorios no esteroides.
La acción analgésica del Ibuprofeno es capaz de aliviar el dolor correspondiente en estructuras somáticas y especialmente en el dolor inflamatorio y en especial a los dolores debidos a procesos reumáticos, como la artritis reumatoidea, osteoartritis o artrosis, espondilitis, fibrositis o reumatismo no articular, así mismo se calman los dolores en el postoperatorio y los dolores traumáticos.
La acción analgésica es de acción central y, sobre todo, periférica, impidiendo, en este segundo caso, la sensibilización de los receptores dolorosos producida por las prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2, a la estimulación de la bradiquinina.
La acción antitérmica de los ácidos arilalcanoicos como el Ibuprofeno disminuyen la temperatura en animales y en humanos en los casos de fiebre, lo que puede demostrarse fácilmente en los primeros –conejos y ratas- en la fiebre producida por la inyección de sustancias piretógenas. La acción antitérmica se debe parcialmente a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas recién citadas.
Propiedades farmacocinéticas:
Propiedades farmacocinéticas del Paracetamol:
El Paracetamol se absorbe rápida y casi totalmente en tracto gastrointestinal, siendo una base muy débil se absorbe algo en el estómago. También se absorbe por todas las demás vías. Una vez absorbido pasa a la sangre en la que alcanza una concentración plasmática máxima a la hora y a las dos horas después de la ingestión, combinándose con las proteínas del plasma en apenas un 10 %. La vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas con dosis terapéuticas.
El volumen de distribución es de alrededor de 11/Kg, es decir que se distribuye especialmente en todos los tejidos. Su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan rápidamente, de manera que no existe acumulación por dosis repetidas. De todos modos el nivel de Paracetamol en el plasma es de 10 a 20 mg/ml o sea 1 a 2 mg/dl, mientras que el nivel tóxico está por encima de 200 mg/ml o sea 20 mg/dl, en cuyo caso es muy probable la aparición de daño hepático.
Prácticamente nada de Paracetamol se excreta sin cambios, y la mayor parte se excreta después de la conjugación hepática con ácido glucorónico (60 %), ácido sulfúrico (35 %) o cisteina (3 %). Los niños tienen menor capacidad de glucoronización de la droga que los adultos
La biotransformación y la excreción urinaria de los metabolitos son rápidas y los mismos pueden impartir a la orina un color rojo parduzco.
Propiedades farmacocinéticas del Ibuprofeno
Mediante estudios, realizados especialmente por cromatografía y el empleo de compuestos marcados con carbono 14 radiactivo, se ha comprobado, que el Ibuprofeno se absorbe perfectamente por el tracto digestivo, vía bucal y rectal, aunque por esta última vía la absorción es más lenta e irregular, y también se absorbe por las vías tópica y parenteral.
Después de su absorción el Ibuprofeno pasa a la sangre y su combinación con las proteínas del plasma es muy elevada, del 90 al 99 por ciento.El volumen de distribución del Ibuprofeno es de alrededor de 0,1 l/Kg - distribución por el líquido extracelular -. En esta forma, el Ibuprofeno pasa a todos los órganos, especialmente al hígado y al riñón.
La biotransformación del Ibuprofeno es por hidroxilación, oxidación y conjugación, lo que se realiza en un 90 por ciento de la dosis.
La droga -en pequeña proporción- y sus metabolitos son excretados en la orina. La cinética de eliminación corresponde a un modelo de compartimiento y la vida media es de unas 2 horas.
Propiedades toxicológicas
El Paracetamol. Las intoxicaciones debidas al Paracetamol se deben casi siempre al empleo terapéutico defectuoso, ya sea a dosis excesivas de una vez -puede ser tentativa de suicidio o bien accidental-, y también con dosis no excesivas, pero usadas por mucho tiempo. Lo primero da origen a una intoxicación aguda y lo segundo a una intoxicación crónica, pero ambas pueden ser mortales. Las dosis tóxicas son variables y dependen de la susceptibilidad individual. EI trastorno que aparece es la hepatotoxicidad, que se produce en los casos de intoxicación aguda, pudiéndose llegar a una necrosis hepática con previa aparición de náuseas, vómitos, ictericia, dolor hepático, orina oscura, oliguria, cilindruria y azoemia -insuficiencia renal¬- lo que puede conducir a la muerte con un cuadro de encefalopatía hepática. La hepatotoxicidad puede ocurrir en los adultos después de la ingestión de una dosis única de 10 a 15 gramos ó 200 a 250 mg/Kg de Paracetamol; y una dosis de 25 g o más es potencialmente fatal.
El Ibuprofeno. Las intoxicaciones por Ibuprofeno que son frecuentes a dosis de 3200 mg/ día, dan lugar a la aparición de reacciones adversas, como ser:
Trastornos gastrointestinales: Dispepsia, úlcera gástrica y duodenal, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea o constipación, dolor abdominal, aftas orales, perforación intestinal.
Manifestaciones nerviosas: astenia, mareos, somnolencia o insomnio, parestesias, zumbidos e hipoacusia, ansiedad, nerviosismo, depresión, desorientación.
Fenómenos alérgicos consisten en erupciones cutáneas urticarianas y maculopapulosas – Alergia tipos I y IV.

Precauciones:


Pacientes con úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa, insuficiencia renal y/o hepática, ancianos, asma, retención hídrica, diabetes mellitus, sepsis, alteraciones de la coagulación, estomatitis, lupus sistémico, epilepsia, depresión mental, desórdenes psiquiátricos, menores de 12 meses, alcoholismo.

INTOXICACIÓN, SÍNTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTÍDOTOS: La sobredosis incluye: confusión, excitabilidad, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia y dolor abdominal, inuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobre dosis debe acudirse rápidamente a un centro médico aunque no haya síntomas, ya que estos muy graves se manifiestan generalmente al tercer día después de su ingestión. El tratamiento consiste en aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión. El antídoto es la N-acetilcisteina 300 mg/Kg en solución al 20% por vía intravenosa.

Reacciones Adversas:


Náuseas, diarrea, hemorragia, vértigo, cefalea, insomnio, cansancio, zumbidos de oido y trastornos visuales. La administración con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios, el uso con hipoglicemiantes orales aumenta el efecto hipoglicémico. Pirosis, anorexia, dolor abdominal, úlcera o perforación gastrointestinal, mareos, reacciones de hipersensibilidad, aplasia medular, retención hídrica, inhibición de la agregación plaquetaria, disminución de la función renal, arritmias, prolongación de la actividad de la protrombina, excitación central. Pancitopenia, incluso agranulocitosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, cólico renal, encefalopatía hepática.

Acción(es) Terapéutica(s):


Analgésico, Antipirético, Antiinflamatoria no esteroidal

Posología:


Comprimidos: Adultos y mayores de 12 años: 1 comprimido cada 6 a 8 horas.
Suspensión: Niños hasta 2 años: 2,5 ml cada 6 a 8 horas . Niños de 3 a 7 años: 5 ml cada 6 a 8 horas. Niños de 8 a 12 años: 10 ml cada 6 a 8 horas. Adultos y mayores de 12 años: 20 ml cada 6 a 8 horas.

Presentaciones:


Caja dispensadora x 150 comprimidos

Indicaciones:


Tratamiento sintomático del dolor somático. Dolores e inflamaciones debidos a procesos reumáticos, artritis reumatoidea, osteoartritis o artrosis, fibrositis, miositis, neuralgias, neuritis, tendinitis, traumatismos, postoperatorio. Odontalgias, cefaleas y dismenorreas. En general como auxiliar en tratamientos con antibióticos, en el tratamiento de procesos inflamatorios.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda en el embarazo ni en la lactancia.

Contra Indicaciones:


Hirpersensibilidad a los principios activos, trastornos hematopoyéticos, anemias, hemorragias, embarazo, úlceras gastrointestinales, insuficiencia renal y/o hepática.

Interacciones:


: Litio, digitálgicos, cortioides, otros antiinflamatorios no esteroideos, analgésicos antiinflamtorios, acetaminofeno, warfarina, suplementos de potasio, aminoglucósidos, alcohol, hipoglucemiantes orales, insulina natriuréticos, colchicina, sales de oro, metotrexaro, antihipertensivos, medicamentos que se unen en elevada proporción a proteínas plasmáticas. Anticoagulantes orales, cloranfenicol, anticonceptivos orales, fenobarbital, fenitoína, cafeína.
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