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Ficha Técnica

Aftisan Plus

Aftisan Plus

Composición:


Clorhexidina Clorhidrato 0.20 mg
Lidocaina Clorhidrato 10.00 mg
Fluocinolona Acetonido 0.75 mg
Excipientes c.s.p. 1.00 g

Acción Farmacológica:


La Fluocinolona acetónido es un glucocorticoide fluorado con gran penetración cutánea epidérmica y con mínima absorción a la circulación, con lo que así se evitan los efectos sistémicos propios de los corticoides con una mayor potencia en la terapia local.
Todas las hormonas corticoides o principios activos aislados de la corteza suprarrenal son esteroides y tienen acciones semejantes a los extractos adrenocorticales, y actualmente se obtienen por síntesis y pueden clasificarse en dos grupos:
A) Los glucocorticoides, que son los que nos interesan, con acción preponderante sobre el metabolismo de los glúcidos y sobre todo con una acción antiinflamatoria de mucha importancia farmacológica y terapéutica.
B) Los mineralocorticoides con acción preponderante sobre el metabolismo inorgánico, especialmente del sodio.
La Fluocinolona pertenece a los glucocorticoides o esteroides antiinflamatorios modificados, para ello se ha modificado la estructura química de la de la Hidrocortisona, con el fin de aumentar la actividad antiinflamatoria.
Pero si a la Prednisolona se le efectúa una fluoración no sólo aumenta de potencia glucocorticoide y antiinflamatoria sino que desaparece prácticamente la acción mineralocorticoide, y la doble fluoración en las posiciones 6, 9 aumenta netamente la acción antiinflamatoria, dando lugar a preparados específicos para la aplicación cutánea, como la Fluocinolona o prednisolona fluorada, que se emplea como acetónido.

Acción Antiinflamatoria
Una de las acciones sobresalientes de los glucocorticoides, y la acción más importante de la Fluocinolona acetónido, es la de suprimir la respuesta inflamatoria de los tejidos a los agentes irritantes, infecciosos y agresivos, como la vasodilatación o hiperhemia, la exudación, el edema, la infiltración leucocitaria y la fagocitosis que con la Fluocinolona disminuyen de intensidad.
Los esteroides antiinflamatorios, como la Fluocinolona, estabilizan la membrana de los lisosomas -partículas intracelulares que contienen proteasas, enzimas hidrolíticas, que forman los mediadores químicos de la inflamación -de manera que así puede evitarse la desintegración de dichos lisosomas que se producen en los procesos inflamatorios y es responsable del daño celular y de otros fenómenos inflamatorios, pero s son impedidos.
Debe señalarse que los corticosteroides no inhiben la síntesis de las prostaglandinas -mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroides-.
También debemos señalar que la acción antiinflamatoria se ejerce directamente sobre los tejidos y no sobre la causa de la inflamación. Si bien la inflamación es un proceso defensivo, protector y localizador de los factores patógenos, sobre los que habrá que actuar específicamente; como todo mecanismo de defensa se “ciega al dispararse” y puede ir más allá y transformarse en un proceso perjudicial, que es necesario frenar, lo que se logra con las drogas antiinflamatorias o antiflogísticas.

Acción antialérgica
Los glucocorticoides, por sus efectos antiinflamatorios, inhiben la respuesta alérgica de los tejidos, lo que las hace útiles en las afecciones de este tipo.
Esta acción directa tisular de los glucocorticoides se evidencia en las afecciones alérgicas de la piel, como con la aplicación tópica de la Fluocinolona acetónido, con la cual las manifestaciones se alivian en forma manifiesta por acción de dicha droga.
Puede entonces considerarse la acción antialérgica constituida por dos componentes: Inhibición de la liberación de histamina y también de los otros mediadores formados en los estados alérgicos; y la Acción antiinflamatoria.
En la hipersensibilidad retardada o mediada por células, los corticosteroides, por inhibición de la función de los linfocitos T, pueden deprimir los fenómenos alérgicos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LA LIDOCAINA CLORHIDRATO.
La Lidocaina figura entre los principales anestésicos locales capaces de bloquear la conducción nerviosa en forma selectiva, reversible y temporaria, cuando se aplican a zonas restringidas del organismo, sin afectar otros tejidos.

Acción anestésica
El contacto directo del fármaco paraliza el tejido nervioso, en especial las fibras sensitivas, sin estimulación previa, y cuando la droga desaparece absorbida por la circulación general, el nervio recupera su función completamente. Dentro de las fibras sensitivas existe un orden en el efecto de dichos fármacos, en general, primero se bloquean los impulsos de la sensibilidad dolorosa, luego los de la temperatura -calor y frío- y los del tacto y presión. A concentraciones altas también se bloquean los impulsos motores de manera que las diferencias son cuantitativas.

Modo de acción
El anestésico local para que pueda bloquear la conducción de una fibra nerviosa debe penetrar en ella a través de la membrana celular.
Como por lo general la solución anestésica se coloca en la proximidad del nervio, debe ser lo suficiente hidrosoluble para difundirse en el líquido intersticial que lo rodea y bien liposoluble para penetrar a través de las membranas lipídicas y alcanzar la fibra nerviosa y penetrar en la membrana celular.
La Lidocaina se aplica en forma de clorhidrato que por consistir en la unión de un ácido fuerte y una base débil presenta reacción ácida -pH 4,0 a 6,0- y muy soluble en agua. En contacto con los tejidos, por la alcalinidad de su líquido extracelular, la base -amina terciaria- es liberada, y como se trata de una base débil se encuentra poco ionizada; la porción no ionizada es liposoluble y es la que atraviesa la membrana y actúa.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LA CLORHEXIDINA DICLORHIDRATO.


Entre los antisépticos orgánicos es importante la presencia de las Bisbiguanidas. Las biguanidas poseen acción antibacteriana y en un estudio muy completo de screening se demostró que los compuestos sintéticos con dos grupos biguanida o sea las bisbiguanidas eran bactericidas muy potentes, siendo el más activo de ellas la Clorhexidina con dos grupos fenilos clorados.
Es una base fuerte que posee una discreta acción surfactante (o tensioactiva) y detergente. Pero la acción más importante es la antiséptica.

Acción conservadora y antiséptica
La Clorhexidina posee potentes acciones bactericidas y en pequeña concentración bacteriostáticas, sobre bacterias gram-positivas -Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus, género Clostridium, Corynebacterium diphteriae- y gram-negativas -género Salmonella, Proteus, Pseudomonas (gérmenes éstos últimos muy comunes y peligrosos), Aerobacter aerógenes, Escherichia coli-, así como el Mycobacterium tuberculosis, hongos -género Microsporum, Trichophyton, Candida-, con acción deletérea sobre virus y esporas -poco-.

La acción antiséptica sobre la piel es muy rápida, dentro de los 15 segundos y es persistente, aún más de tres horas, lo que se debe a que la Clorhexidina se adhiere, se adsorbe a la piel reteniendo su actividad -como ha sido demostrado con el uso de carbono 14 radiactivo.

La actividad antiséptica se efectúa contra los microorganismos residentes y transeúntes. Por otra parte, la actividad de la Clorhexidina es poco reducida por la materia orgánica incluida la sangre.

Acción local
La Clorhexidina es muy poco irritante local, como ha sido comprobado en los animales, sobre la piel normal y erosionada del conejo y en la conjuntiva del mismo animal y del criceto (hamster); en incisiones producidas en cobayos, no se altera la curación de la herida. Es necesario llegar a concentraciones superiores al 5 por ciento -nunca usadas en la clínica-.
En el ser humano, el uso de la Clorhexidina a las concentraciones usuales no produce irritación cutánea ni tampoco hipersensibilidad.

Acción sistémica
En el ser humano, la aplicación cutánea de la Clorhexidina no produce ningún fenómeno general, tampoco por vía oral a la dosis prescrita, y solamente la inyección intravenosa accidental de la droga es capaz de producir hemólisis. Y la instilación en el oído medio -a través de un tímpano perforado- puede producir sordera.

Mecanismo de acción
Aunque la Clorhexidina no tiene importantes propiedades detergentes, el mecanismo de su acción antibacteriana o semejante al de los antisépticos detergentes, es decir que actúa sobre la membrana celular, cuya permeabilidad aumenta, con pérdida al exterior de los elementos constituyentes de la bacteria, siendo este mecanismo de acción el principal.


DOSIS (Por ser un medicamento de uso tópico hablaremos de concentraciones)

Concentraciones de la Fluocinolona
En la aplicación tópica de 0,01 % a 0,2 % o según otros autores de 0,05 % a 0,1 %. En el Aftisán Plus se utiliza al 0,075 % en la forma farmacéutica de gel.
Concentraiones de la Lidocaina
De 0,5 % a 5 %. En la formula del Aftisán Plus se utiliza al 1 %, pues se logra
la suficiente anestesia para le dolor que producen las aftas y así se evita el adormecimiento molesto de la boca.
Concentraciones de la Clorhexidina
Para estomatitis durante 30 segundos de contacto con colutorio de clorhexi-
dina al 0,12 %, dos veces al día. Como conservador 0,01 %. En el medicamento está como conservador al 0,02 %, por lo que actúa como conservador y como bacteriostárico.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LA FLUOCINOLONA ACETÓNIDO

Los glucocorticoides se absorben por vía bucal en forma rápida y completa y también se absorben cuando se aplican en forma tópica. Se ha escogido la Fluocinolona acetónido para los procesos antiinflamatorios de la piel y mucosas, precisamente por su menor absorción a la circulación, pero con penetración cutánea.


CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LA LIDOCAINA CLORHIDRATO

Por la piel ninguno de los anestésicos locales se absorbe a no ser que ésta esté lesionada o con la capa cornea removida, que es lo que puede ocurrir en el caso de las estomatitis. En cuyo caso se obtiene la máxima concentración sanguínea de 6 a 10 minutos, pero en todos los casos a niveles sanguíneos muy bajos, seguramente destruidos por el hígado por transformaciones complejas, en metabolitos que se excretan en la orina.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LA CLORHEXIDINA DICLORHIDRATO

La Clorhexidina no se absorbe por la piel y muy poco en el tracto gastrointestinal y se pierde casi totalmente en las heces; se absorbe desde luego por vía subcutánea e intramuscular. Su destino ulterior y excreción no han sido estudiados.


BIODISPONIBILIDAD

La forma de gel en la que se prepara el Aftisán Plus tiene como objetivo la mayor pemanencia del medicamento sobre la zona afectada, lo que favorece la biodisponibilidad del mismo.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

- Ministerio de Sanidad y Consumo de España año 1995. INFORMACIÓN DE MEDICAMENTOS USP DI 14 TH. EDITTION
- American Pharmaceutical Association Washington, D. C. & Pharmaceutical Press London, United Kingdon, HANDBOOK PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS Third edition. Año 2000
- Manuel Litter, FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL Y CLINICA 7a. edición.
- Louis Goodman y Alfred Gilman, BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA 8a. edición.
- THE MERCK INDEX 13 a. edition
- THE UNITED STATES PHARMACOPEIA 24 a. edition
- Rémington, FARMACIA 19 a. edición
- Germán C. Esparza Gómez (Titular de Medicina Bucal de la Facultad de Odontología (UCM) Madrid) www.gacetadental.com/ga_ante/2000_enero/

Precauciones:


Evitar el uso prolongado, principalmente en niños. Y en el primer trimestre del embarazo. Tomar en cuenta que el medicamento sólo contribuye al alivio de la sintomatología y a distanciar la recurrencia.

Reacciones Adversas:


Solamente, en ocasiones, algunas reacciones dérmicas.

Acción(es) Terapéutica(s):


Anestésico local, Antiinflamatorio, Antiséptico

Posología:


Aplicar el gel sobre el afta directamente o con la ayuda de un cottonet o algodón, de una a dos veces al día.

Presentaciones:


Tubo x 5 g.

Indicaciones:


Aftisán plus está indicado para combatir la Estomatitis aftosa recurrente en todas su formas. Para mayor información sobre la estomatitis aftosa recurrente, sus formas, y la conveniencia o justificación de la formulación del presente medicamento, ver trabajo seleccionado de Internet por el Centro de Investigación Científica de Laboratorios Ifarbo.

Contra Indicaciones:


Procesos tuberculosos en la zona de tratamiento y afecciones virales. Hipersensibilidad frente a los componentes de la fórmula. En embarazadas y madres lactantes sólo bajo prescripción médica.

Interacciones:


Ninguna
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