por

Ficha Técnica

Dermofungin Solucion

Dermofungin Solucion

Composición:


Acción Farmacológica:


Es uno de los fungicidas de amplio espectro más modernos y más importantes. Se trata de un derivado sintético del imidazol y más en concreto del difeniletil imidazol, y se puede administrar en forma de crema dérmica, crema vaginal, en forma de solución y comprimidos vaginales.
El Isoconazol posee potentes acciones antimicóticas. Y con una acción antibacteriana sobre gérmenes grampositivos, como los estafilococcus y los estreptococcus.
En el hombre y la mujer el tratamiento tópico con Isoconazol es muy efectivo en muchas micosis superficiales y en las infecciones vaginales producidas por la Candida albicans. Al hablar de micosis superficiales nos referimos a aquellas circunscritas al estrato corneo, capa escamosa, o cornea.

El Isoconazol posee una gran penetración y una potente acción frente a dermatófitos como diversas especies de Trichophyton, Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, etc, y sobre especies de Microsporum, como Microsporum canis, así como sobre el Epidermophyton floccosum, frente a levaduras como Candida albicans y Candida tropicalis, y frente a Pityrosporum orbiculare y P. Ovale.
Entre las dermatofitosis más frecuentes y sobre las que el Isoconazol tiene una acción terapéutica eficaz están:

Tiña corporis o infección micótica de la piel lampiña, causada por diversas especies de Trichophyton y Microsporum.

Tiña pedis o pie de atleta. Infección micótica superficial crónica la piel del pie, especialmente la que se encuentra entre los dedos y la de las plantas causada por especies Trichophytoh y Epidermophyton floccosum, de tipos y grados diferentes de intensidad; puede caracterizarse por maceración, cuarteaduras y descamación de la piel y por prurito intenso.

Tiña cruris o inguinal que se presenta en la cara interna de los muslos, ingle y genitales, producida por el hongo Epidermophyton floccosum o alguna especie de Trichophyton, y caracterizada por placas pardas eccematosas.

Tiña versicolor que es un transtorno crónico común no inflamatorio y por lo general asintomático, que se caracteriza sólo por la aparición de manchas múltiples, de tamaños y formas muy variables, cuyo color es blanquecino en la piel pigmentada y oscuro y pardo en la piel pálida, esta alteración se observa más a menudo en regiones tropicales calientes y húmedas y la produce el Pityrosporum orbiculare.

Piedra o afección micótica de los pelos y cabellos, caracterizada por la presencia de nudosidades escalonadas en los mismos o tricomicosis nudosa.

Tiña negra, infección micótica menor causada por Cladosporium mansoni o C. werneckii, que produce lesiones notablemente negras que dan la impresión de nitrato de plata sobre la piel de las manos o, rara vez en otras áreas.

Candidiasis cutánea, infección producida por un hongo del género Candida. Suele ser superficial en áreas cutáneas húmedas del cuerpo, y puede manifestarse en forma de lesiones eccematoides de los espacios interdigitales, paroniquia crónica o dermatocandidiasis.

Onicomicosis y Tiña capitis, micosis de las uñas y del pelo. Por lo general la administración tópica de agentes antimicóticos no tiene éxito en ellas, pero sí con el Isoconazol y con sus correspondientes excipientes, como el etanol / propilenglicol

que lleva a grandes concentraciones al Isoconazol en el estrato córneo, unas diez veces superior a la de otros antimicóticos.


Generalmente el Isoconazol en crema y solución reduce rápidamente el prurito causado por infecciones dermatofíticas o levaduras. Esta mejoría aparece antes de detectar signos de curación.


Mecanismo de Accion del Isoconazol

Como los demás imidazoles el efecto principal sobre los hongos es la inhibición del 14-a-desmetilasa, un sistema enzimático dependiente del citocromo microsomal P450 . De este modo, los imidazoles deterioran la biosíntesis del ergosterol para la membrana citoplasmática y llevan a la acumulación de 14-a-metilesteroles. Estos metilesteroles pueden romper la estrecha unión de las cadenas acilo de los fosfolípidos, afectando las funciones de ciertos sistemas enzimáticos de membrana e inhibiendo el crecimiento.

Manuel Litter, que cita varios estudios efectuados con el microscopio electrónico, dice que estos estudios han demostrado que los imidazoles, actúan sobre la membrana celular de los hongos, de manera que aumentan la permeabilidad, lo que lleva a la pérdida de elementos celulares -sobre todo sodio y potasio-, indispensables para el crecimiento y la vida celular.

Por otra parte se ha podido ver que el Isoconazol a bajas concentraciones (1 mg / ml y 10 mg / ml ) indujo a un bloqueo de división de las células por su acción fungicida sobre la síntesis y la organización de la pared de la membrana. Además a concentraciones mayores ( 50 a 100 mg / ml) el Isoconazol induce a total necrosis y muerte. (1)


FARMACOCINETICA Y BIODISPONIBILIDAD

Ya se ha dicho que de una dosis de Isoconazol nitrato aplicado sobre la piel es absorbida hacia la sangre menos del 1 %, por lo que son cantidades sin significación farmacocinética, asi es siempre que se trate de una aplicación cutánea.
Los datos farmacocinéticos que se tienen son para el caso de la administración oral. Después de su aplicación tópica no se producen niveles plasmáticos detectables.
Para una óptima biodisponibilidad se utiliza en crema o en solución, pues los ungüentos son sucios y demasiado oclusivos, sobre todo para las lesiones intertriginosas maceradas o fisuradas muy frecuentes en las personas obesas y en los niños que usan pañales.
El nitrato de Isoconazol tiene la ventaja de ser miscible en agua (1 %) para utilizarse en forma de crema, pues se han hecho pruebas en diferentes formas farmacéuticas consiguiéndose mejor penetración en forma de crema y también en solución con vehículo etanol / propilenglicol en cutis humano.
La concentración del Isoconazol ha sido investigada en diferentes capas de la piel humana después de una aplicación dérmica de cuatro diferentes soluciones de Isoconazol por el uso de la técnica de sección tangencial. Para ello han sido usados dos vehículos: etanol / propilenglicol y otro a base de polietilenglicol, conteniendo siempre el 1 % de Isoconazol, tanto en nitrato como en base libre.


Esto demostró que el uso del vehículo etanol/propilenglicol llevó a ambos compuestos, el nitrato y la base libre, a grandes concentraciones en el estrato córneo, observándose un aumento de diez veces en la concentración de este antimicótico en la epidermis viable y en la dermis después de la aplicación de Isoconazol en etanol/propilenglicol. (2)

La característica principal del Isoconazol frente a otros antimicóticos y aún entre los imidazoles, es precisamente su facilidad para la penetración en el estrato córneo y el poder encontrarse en concentraciones efectivas hasta la dermis media; con una absorción menor del 1 % hacia la sangre de la dosis aplicada.
Pues la eficacia de los agentes tópicos en las micosis superficiales no sólo depende del tipo de lesión y del mecanismo de acción del fármaco, sino también de la viscosidad, hidrofobicidad y acidez de la formulación.

La resistencia en el Isoconazol es muy rara entre los hongos que causan estas micosis superficiales.

LAS VENTAJAS DEL ISOCONAZOL sobre los otros imidazoles y con otros antimicóticos son:

- La penetración en el estrato córneo y a través de la epidermis y dermis es mayor a la de las otras drogas, con una absorción menor del 1% hacia la sangre en la dosis aplicada.
- Es el imidazol de mayor actividad, con un alto porcentaje de curaciones hasta del 95 %, superior a otros antimicóticos. En el tratamiento de la tiña pedis, tiña cruris y tiña versicolor el porcentaje de curación es muy superior al del Tolnaftato el cual se aproxima al 80 %, además de ser éste ineficaz contra la candidiasis.
- Su amplio espectro sobre hongos, levaduras, como sobre las especies de Candida, y sobre bacterias.
- No produce resistencia.
- Es uno de los imidazoles con menor posibilidad de provocar reacciones alérgicas.
- La posibilidad de administrar el Isoconazol en una sola dosis diaria.
- De todos los compuestos de imidazol sometidos a pruebas, el Isoconazol mostró la mayor actividad, actuando sobre 186 especies Candida de 188 con una concentración inhibitoria mínima o MIC de 4mg / ml, ante los otros imidazoles que sólo mostraron su actividad sobre 106 especies y sólo sobre 80 los fungicidas clásicos, necesitándose el doble de concentración inhibitoria (MIC) es decir 8 mcg/ml.

Precauciones:


Sensibilidad a principio activo

Reacciones Adversas:


DERMOFUNGIN no es un producto tóxico y tampoco tiene reacciones teratogénicas en su aplicación tópica.



DERMOFUNGIN es generalmente bien tolerado. En casos raros, en pacientes sensibles a la droga, puede aparecer eritema local e irritaciones cutáneas.

Entre 1977 y 1986 se hizo un estudio en el Departamento de Dermatología de la Universidad de Haidelberg con nueve pacientes con sensibilidad alérgica a los ingredientes activos de antimicóticos del imidazol. El número de reacciones positivas se vio que disminuían en el siguiente orden: Miconazol, Cotrimazol, Econazol, Isoconazol.

Debe evitarse el contacto del DERMOFUNGIN con la conjuntiva ocular.

Acción(es) Terapéutica(s):


Posología:


Dermatomicosis superficiales de cualquier localización, producidas por dermatofitos, levaduras, hongos levulimorfos y mohos (Tiña del pie o pie de atleta, tiña de la mano, tiña inguinal, del cuero cabelludo, del cuerpo, etc. Candidiasis, dermatitis seborreica, pitiriasis versicolor) y eritrasma.

Balanitis cándido-micótica, vulvitis micóticas y para la profilaxis de las reinfecciones genitales.

Presentaciones:


Solución en frascos goteros con un contenido de 15 ml.

Indicaciones:


Se trata de un antimicótico moderno de amplio espectro, que supera las ventajas de los anteriores medicamentos con este fin, como el Tolnaftato e incluso al Ketaconazol. Con dos presentacciones: en crema y en solución.

Contra Indicaciones:


No aplicar en heridas expuestas

Interacciones:


No se presentan
IFARBO LTDA

Hoy y siempre protegemos su salud


| Copyright © 2007 IFARBO "LTDA" - Todos los derechos reservados. - Desarrollado y Diseñado por  tuPC911  |
Siguenos en: