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Ficha Técnica

Gripalgin Compuesto

Gripalgin Compuesto

Composición:


Cafeina 30.00 mg
Clorfeniramina Maleato 4.00 mg
Fenilefrina Hcl 5.00 mg
Paracetamol 500.00 mg

Acción Farmacológica:


Acción farmacológica del Paracetamol
El Paracetamol o acetaminofeno es un derivado del para-aminofenol. Los derivados del para-aminofenol son compuestos sintéticos, a su vez derivados de la anilina o fenilamina. Los principales derivados son la fenacetina y el acetaminofeno. La fenacetina hoy está en desuso por su toxicidad. Buscando un derivado no tóxico por sustituciones en la molécula del para-aminofenol se llegó al acetaminofeno también llamado Paracetamol, potente analgésico y antipirético, pero con pocas propiedades antiinflamatorias.
Acción analgésica
El Paracetamol posee propiedades analgésicas, aliviando los dolores especialmente somáticos como la cefalea, dolores traumáticos, artralgias, neuralgias, dolores dentarios. Con una potencia similar a la aspirina, pero con la diferencia de que el Paracetamol no tiene consecuencias sobre el aparato digestivo, aunque con propiedades antiinflamatorias poco potentes.
Mecanismo de la acción analgésica
Es el mismo que para los salicilatos y demás analgésicos antipiréticos, es decir de origen periférico para la acción analgésica y central para la antipirética.
Por los ensayos clínicos de laboratorio se puede aceptar que la acción analgésica es principalmente de origen periférico y que se debe a un antagonismo con la bradiquinina formada en los focos dolorosos inflamatorios, tratándose de un mecanismo directo, pero también interviene además un mecanismo indirecto, a saber, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, como se verá más abajo.
Por el hecho de que dichos analgésicos no producen trastornos mentales, hipnosis ni anestesia lleva a pensar que la acción analgésica de éstos no ha de ser por acción sobre la corteza cerebral, siendo lo probable que dicha acción sea subcortical por depresión del tálamo óptico, uno de los centros fundamentales de las sensaciones dolorosas.
Acción antipirética
El Paracetamol produce como los salicilatos un descenso de la temperatura corporal rápido y manifiesto en los animales y personas febriles, pero en las normales esta acción es muy poco intensa o prácticamente nula.
Ésta pérdida de calor se produce por vasodilatación cutánea, que da lugar a una piel roja y caliente que expone gran cantidad de sangre caliente al ambiente, disipándose el calor por irradiación y convección, pero sobre todo dicha pérdida obedece a la sudoración y pérdida por evaporación, y dicha sudoración constituye un efecto prominente de las drogas antipiréticas, pero que se observa únicamente en los casos de fiebre.
Se ha demostrado que la administración de un antipirético como el Paracetamol durante la fiebre provoca un pasaje de agua desde los tejidos a la sangre con un aumento de volumen plasmático y disminución de la concentración de los elementos sólidos -hemodilución-, fenómenos opuestos observados en la fiebre; dicho efecto que no aparece en casos no febriles, favorece la circulación cutánea y la sudoración, factores esenciales en la termólisis.
Modo y mecanismo de acción de la acción antipirética
Se acepta que las drogas antipiréticas provocan el descenso de la temperatura en los animales y personas febriles, actuando sobre el centro termorregulador del hipotálamo, que es deprimido. Es decir descendiendo el nivel del termostato, o sea, del centro termorregulador hipotalámico a un nivel inferior -normal- del que estaba “ajustado” antes de la fiebre-; Durante la fiebre, como consecuencia, se produce una pérdida de calor o termólisis que, superando la producción de calor o termogénesis, provoca descenso de la temperatura. Que este efecto se observe en los febriles y no en los normales, se debe a que el centro termorregulador durante la fiebre es mucho más susceptible que en condiciones normales, siendo la termorregulación menos perfecta que en estos últimos casos.
En cuanto al mecanismo de acción se ha postulado que las drogas antipiréticas actúan sobre el centro termorregulador por competición con los pirógenos endógenos liberados especialmente de los leucocitos polimorfo nucleares -y también de los monocitos e histocitos -por las sustancias piretógenas o pirógenos exógenos -incluyendo los casos de infección-, frente a los mismos receptores.
Ahora bien, se trata de un mecanismo directo de la acción de los antipiréticos, pero también existe un mecanismo indirecto, a saber, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, mecanismo común para los analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios no esteroides.

Acción farmacológica de la Clorfeniramina maleato
La Clorfeniramina maleato es un bloqueante histamínico H1 o antihistamínico propiamente dicho. Llamado también antagonista de los receptores histamínicos H1 por competencia con respecto a la histamina.
La acción farmacológica fundamental de la Clorfeniramina maleato es la de antagonizar los efectos de la histamina en forma selectiva y referente a los receptores H1 de la misma, es decir todos los efectos principales menos los secretores gástricos.
Pero además, dicha droga, como sus similares, posee acciones directas sobre algunos sistemas orgánicos.
Acción antihistamínica
Se han establecido siete criterios para reconocer las propiedades antihistamínicas:
1. Acción antitóxica frente a la histamina
2. Acción sobre el espasmo bronquial histamínico
3. Acción sobre el espasmo intestinal histamínico
4. Acción sobre la hipotensión arterial histamínica
5. Acción sobre el aumento de la permeabilidad capilar de la histamina.
Por ello los antihistamínicos administrados por vía oral disminuyen la reacción cutánea que provoca la histamina, roncha, eritema local y aureola eritematosa debidas al aumento de la permeabilidad capilar. Así como suprime el prurito provocado por la histamina.
6. Acción antialérgica, especialmente para suprimir la urticaria y la fiebre de heno.
7. Acción sobre la contracción uterina histamínica.
Modo y mecanismo de acción
Los experimentos en órganos aislados efectuados con los antihistamínicos y el hecho de que la histamina, a la que ellos antagonizan en forma selectiva, actúe directamente sobre las células revelan que aquellos fármacos poseen una acción directa sobre dichas células, impidiendo o bloqueando la acción de la histamina.
Por otra parte la Clorfeniramina, como los antihistamínicos clásicos, no impide la liberación de histamina -por el contrario, pueden actuar como débiles liberadores de la misma-, sino que inhiben su efecto. Además, dichas drogas no tienen acciones farmacológicas por sí solas opuestas a las de la histamina, de manera que no pueden considerarse como antagonistas no competitivos de la misma, como sucede con la adrenalina por ejemplo. Si no que por su semejanza química con la histamina se fijan en los receptores histamínicos bloqueando la unión de éstos con la histamina, y así ésta no puede actuar.

Acción farmacológica de la Fenilefrina clorhidrato
Se trata de una droga adrenérgica o amina simpaticomimética de la clase de las fenolaminas, menos potente que la adrenalina, pero más estable en el organismo y de duración mayor por no ser inactivada por la enzima que inactiva a la adrenalina y por eso también es activa por vía oral.
La Fenilefrina es poco estimulante del sistema nervioso central con una acción presora, el llamado efecto alfa.
Por lo dicho la Fenilefrina es vasoconstrictora y provoca una elevación de la presión arterial sistólica y diastólica por vasoconstricción con aumento de la resistencia periférica con mínima estimulación cardiaca, sólo a altas dosis podría la Fenilefrina producir estimulación cardiaca.
Sobre el sistema respiratorio la Fenilefrina actúa como broncodilatador, con efectos antagonistas con respecto a fármacos broncoconstrictores como la histamina, pero no es muy potente. Por vía oral contrae los vasos tumefactos en el tejido edematoso, a fin de lograr alivio de los síntomas de congestión mucosa en el resfrío común, la fiebre del heno y otras rinitis alérgicas, por lo que se emplea como anticongestivo nasal.

Precauciones:


GRIPALGIN debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma, enfermedades cardiovasculares, anemia, insuficiencia hepática y/o renal, evitando tratamientos prolongados.
Se evitará realizar actividades que requieran gran atención, como conducir automóviles o utilizar maquinaria que pueda ser peligrosa.
Úsese con cuidado en hipertiroidismo, hipertensión y trastorno cardiaco isquémico.
El paciente no deberá exceder de la dosis recomendada.

Reacciones Adversas:


Los correspondientes a los principios activos:
Reacciones de hipersensibilidad, náuseas, vómito, pancitopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, necrosis papilar renal, debido al Paracetamol en casos de tratamientos prolongados o con dosis superiores a las recomendadas.
Por la Clorfeniramina el Gripalgín puede producir una ligera acción sedante o somnolencia pasajera.
La Fenilefrina puede producir algunos casos de cefalea, mareo, nauseas, nerviosismo, hipertensión, palpitaciones y taquicardia, esto último en caso de dosis elevadas.

Acción(es) Terapéutica(s):


Descongestionante, Fluidificante, Antihistamínico, Antialérgico, Analgésico, Antipirético

Posología:


DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Dosis para niños:
2 gotas por Kg / peso corporal, cada 4 a 6 horas, en un poco de agua.
Duración del tratamiento: De tres a cuatro días.
Paracetamol: 30 mg/Kg diarios, en dosis divididas cada 4 a 6 horas
Clorfeniramina maleato: 0,35 mg/Kg diarios, en dosis divididas cada 4 a
6 horas.
Fenilefrina clorhidrato: 0,70 mg/Kg diarios, en dosis divididas cada 4 a 6
horas.


Edad Peso corporal Gotas Paracetamol Clorfeniramina Fenilefrina
en años en Kg 4 veces al día mg 3 veces día mg 3 veces día mg 3veces día
Niños hasta 2 3 a 12 6 a 24 20 a 80 0,15 a 0,60 0,30 a 1,20

Niños de 2 a 6 12 a 20 24 a 40 80 a 133 0,60 a 1,00 1,20 a 2,00

Niños de 6 a 12 20 a 40 40 a 80 133 a 266 1,00 a 2,00 2,00 a 4,00

Presentaciones:


Caja dispensador x 200 comprimidos

Indicaciones:


GRIPALGIN Compuesto en comprimidos y el GRIPALGÍN en gotas están indicados como auxiliares en el tratamiento de los síntomas de los procesos infecciosos virales de las vías respiratorias superiores, tales como: Gripe, catarro común, con alivio en los estados febriles y dolorosos, rinitis alérgica, sinusitis, laringitis, traqueobronquitis, cefalea, y en general en todas las infecciones respiratorias agudas (IRA) relacionadas con el enfriamiento.

Contra Indicaciones:


GRIPALGIN debido al Paracetamol debe utilizarse con cuidado en las afecciones hepáticas y no utilizarse en caso de enfermedad hepática grave. Contraindicado a los pacientes sensibles a alguno de los componentes de la fórmula.
No debe emplearse en los casos de glaucoma. Y tampoco en pacientes con úlcera gástrica o duodenal. Tampoco en pacientes con síntomas arrítmicos.

Interacciones:


El paracetamol presenta interacción medicamentosa con la metoclopramida, esta última sustancia, al estimular el vaciamiento gástrico, puede aumentar la absorción intestinal del Paracetamol. Otra sustancia con la que puede interaccionar el Paracetamol es el cloranfenicol ya que se puede aumentar la toxicidad de éste. En el caso de tratamiento con anticoagulantes, el Paracetamol se puede administrar ocasionalmente como analgésico de elección.
La colestiramina inhibe la absorción del Paracetamol, y el disfunisal aumenta sus valores sanguíneos, por lo que se debe evitar utilizarlos juntos.
La acción central de los antihisitamínicos son acentuadas por el alcohol, los barbitúricos y las benzodiacepinas, de manera que no es conveniente que se administren juntos.
La fenilefrina a las dosis que se utilizan para alivio del resfrío común no presenta interacciones importantes.



BIBLIOGRAFIA
Goodman & Gilman LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPEUTICA
10 a. edición año 2002
Manuel Litter FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL Y CLINICA 7 a. edición
año 1986
THE MERCK INDEX 13 a. edición, año 2001
Martindale GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA 1ª edición español, año 2003
U.S. PHARMACOPEIA AND NATIONAL FORMULARY USP XXVI, año 2003
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