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Ficha Técnica

Neoalerg

Neoalerg

Composición:


Ketotifeno Fumarato 20.00 mg

Acción Farmacológica:


ACCIÓN FARMACODINAMÍCA DEL KETOTIFENO
El ketotifeno es un antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina y antiasmático, no broncodilatador. Con marcadas propiedades antianafilácticas y un efecto antihistamínico específico:
• Inhibición de la respuesta broncoconstrictora aguda inducida por el Factor activador de las plaquetas (PAF) y de la hiperrespuesta de las vías aéreas inducidas por PAF.

• Inhibición de la acumulación de los eosinófilos, inducida por PAF, de las vías aéreas.

• Inhibición de la liberación de mediadores químicos, tales como la histamina y la Sustancia de reacción lenta de la anafilaxia (SRL-A)

• Antagonismo de la broncoconstricción aguda debida a la SRL-A

• Reversión y prevención de la taquifilaxis a la isoprenalina inducida experimentalmente.
Los experimentos de laboratorio han demostrado las propiedades del ketotifeno, tanto in vivo como in vitro, con las que contribuye a su actividad antiasmática. La frecuencia, duración e intensidad de las crisis asmáticas se reducen e incluso algunas veces las crisis desaparecen completamente. La posología de los medicamentos antiasmáticos sintomáticos puede reducirse gradualmente durante el tratamiento con ketotifeno. En los casos favorables, puede incluso renunciarse al tratamiento de apoyo.
Mecanismo de acción: El antígeno al unirse al anticuerpo que se fija principalmente a los mastocitos, liberando sustancias como las histaminas, de origen mastocitario. Este proceso es activado por un incremento de la penetración de calcio en las células. Por otro lado, el 3,5-AMP (Adenosín Mono Phosfato) contenido en éstas células se transforma en 5-AMP inactivo mediante la enzima fosfodiesterasa. Lo que desencadena los 3 mecanismos patológicos del sistema bronquial:
 Contracción de las fibras de la musculatura lisa, lo que conduce al broncoespasmo.
 Aumento de la permeabilidad capilar, lo que lleva a una extravasación del suero sanguíneo con formación de edema.
 Hipersecreción de las glándulas exocrinas (como las glándulas lacrimales).
El ketotifeno antagoniza dichos procesos de la siguiente forma: Mediante inhibición de la enzima fosfodiesterasa y en consecuencia de un incremento en el contenido mastocitario de AMP. Por inhibición de la liberación de las histaminas. Por bloqueo de los receptores histaminérgicos.
ACCIÓN FARMACOCINÉTÍCA DEL KETOTIFENO
Absorción. Tras la administración por vía oral, la absorción del ketotifeno es casi completa.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
Excreción. Fundamentalmente es renal, alrededor del 1 % de la sustancia se excreta inalterada dentro de las 48 horas y el 60-70 % en forma de metabolitos. El metabolito principal en la orina es el ketotifeno-N-glucoronido prácticamente inactivo. Después de la administración disminuye la radiactividad en el plasma que se efectúa en 2 fases, en la cual la más lenta tiene una vida media de 20 horas. Un porcentaje bajo (0,8 %) se elimina por la orina de forma inalterada. Del 22-27 % se elimina en forma de N-glucuroconjugado o derivado OH-N glucuroconjugado. El fenómeno inusual de acumulación o inducción enzimática se detecta en un tiempo largo.
Biodisponibilidad. Esta asciende al 50 % aproximadamente debido a un efecto de primer paso de alrededor del 50 % en el hígado. Los alimentos no modifican la biodisponibilidad del ketotifeno.
Vida media plasmática. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen al cabo de 2 a 4 horas. El ketotifeno se elimina en dos fases, con una corta vida media de 3 a 5 horas y CON una más larga de 21 horas.
Unión a proteínas plasmáticas. Se unen a las proteínas plasmáticas alrededor del 75 %. Las principales vías de biotransformación son: La N glucuroconjugación al grupo piperidilo. La reducción del grupo C=O en posición 10 y la N demetilación.

Precauciones:


En pacientes asmáticos porque pueden ocurrir exacerbaciones y debe mantenerse la terapia antiasmática por lo menos dos semanas después de iniciado el ketotifeno.
No manejar vehículos o maquinas peligrosas, no ingerir alcohol durante el tratamiento.

EMBARAZO Y LACTANCIA
Debe evitarse su uso en el embarazo, suspender la lactancia si la madre toma ketotifeno.

Reacciones Adversas:


Sedación (13 – 20 %) principalmente al inicio del tratamiento, que tiende a desaparecer durante las primeras semanas del mismo, siendo su incidencia menos en niños (6 %).
Aumento de peso, sequedad de la boca, vértigos, excitación, irritabilidad, insomnio, bradicardia, fatiga de corta duración, vómitos y diarreas.

Acción(es) Terapéutica(s):


Antialérgico, Antihistamínico, Antiasmático

Posología:


Niños: De 6 meses a 3 años: 0,25 ml /kg peso/12h
Mayores de 3 años: 5 ml cada 12horas
Adultos: 5 ml cada 12 horas.
Administrar preferentemente con las comidas (mañana y noche).
En individuos especialmente sensibles a la sedación, comenzar el tratamiento con 2, 5 ml cada 12 horas o 5 ml al acostarse.
Dosis máxima diaria: 2 mg.

Presentaciones:


Frasco con 100 ml.

Indicaciones:


Profilaxis del asma bronquial, bronquitis, rinitis, conjuntivitis alérgicas, fiebre del heno, rinosinusitis alérgica y enfermedades alérgicas de la piel.
Efecto benéfico en el control del asma alérgica leve y moderada, principalmente en pacientes hipersensibles o genéticamente alérgicos o en aquellas personas con asma alérgica

Contra Indicaciones:


Hipersensibilidad conocida al ketotifeno o cualquiera de sus ingredientes, pacientes que están recibiendo drogas del tipo Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO), pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, obstrucción piloroduodenal, pacientes con insuficiencia renal o hepática, con disturbios cardiovasculares o metabólicos y en sujetos medicados con esteroides.
No utilizar en prematuros y recién nacidos.

Interacciones:


Puede potenciar los efectos de otras drogas depresoras del SNC tales como alcohol, antihistamínicos, hipnóticos y sedativos.
Su uso concomitante con sales de hierro aumenta las molestias, por lo que debe recomendarse suspensión temporal y con antidiabéticos orales produce plaquetopenia.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

Goodman y Guilman Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA. Undécima edición. Ed. Mc Graw Hill 2007.
Jsús Suarez Farmacología humna 4ª edición. Ed. Masson 2003.
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