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Ficha Técnica

Mio Relax

Mio Relax

Composición:


Carisoprodol 200 mg
Paracetamol 300 mg

Acción Farmacológica:


Acción terapéutica del Carisoprodol

El Carisoprodol pertenece al grupo de drogas que producen relajación de los músculos esqueléticos por acción sobre el sistema nervioso central (SNC) y que causan relativamente poca sedación, sin pérdida de la conciencia por su acción selectiva en el sistema nervioso central .
Las drogas relajantes musculares centrales, como el Carisoprodol, se utilizan en las afecciones caracterizadas por hipertonía1 muscular, en especial espasticidad, como se pasa a considerar.

Espasticidad

1º Descripción.- Se denomina espasticidad al aumento del tono muscular, el cual se observa en las lesiones de la neurona2 motora superior. En estos casos, además de la parálisis por lesión de la vía piramidal 3 -hemiplejía o paraplejía-4 se comprueba un aumento de la resistencia a los movimientos pasivos del miembro, a nivel de los extensores del brazo y los flexores de la pierna y se acompaña siempre de una exageración de los reflejos tendinosos -hiperreflexia5 -.

La lesión de la neurona motora superior puede ser:
a) Por lesiones a nivel del cerebro, que se deben por lo general a accidentes cerebro-vasculares -trombosis arterial o hemorragia cerebral- o bien a tumores, que afectan las vías motoras en su nacimiento -áreas motoras de la corteza cerebral- o con mayor frecuencia a nivel de la cápsula interna, y que dan origen a la hemiplejía -lesión unilateral.
b) Por transtornos a nivel de la médula espinal debidos generalmente a tumores, traumatismos o infecciones que afectan también las vías motoras, y que originan la paraplejía -lesiones bilaterales.

Farmacología del Carisoprodol

1º. Acción relajante muscular.- Carisoprodol, actuando sobre los centros nerviosos, deprime la actividad del músculo esquelético disminuyendo su tono.
Carisoprodol, como las drogas del grupo de la mefenesina, es capaz de disminuir el tono muscular6 normalmente exagerado por afecciones nerviosas -espasticidad-, como puede demostrarse con el electrocardiograma - reducción de los potenciales -, lo mismo que en el caso de afecciones locales reumáticas articulares y musculares -contractura-, pero en todos los casos dicha mejoría es transitoria y los efectos poco intensos, sobre todo en las afecciones nerviosas.

2º. Acción tranquilizante.- El Carisoprodol tiene escasa acción tranquilizante. El electrocardiograma en los animales y en el hombre no revela modificaciones evidentes con dosis que producen relajación muscular.

3º. Modo de acción.- Se clasifica el Carisoprodol entre las drogas del grupo de la mefenesina como depresor de la médula espinal, actuando sobre las neuronas internunciales (o interneuronales) como agentes bloqueantes interneuronales.


Acción terapéutica del Paracetamol

El Paracetamol o acetaminofeno es un derivado del para-aminofenol. Los derivados del para-aminofenol son compuestos sintéticos, a su vez derivados de la anilina o fenilamina. Los principales derivados son la fenacetina y el acetaminofeno. La fenacetina hoy está en desuso por su toxicidad. Buscando un derivado no tóxico por sustituciones en la molécula del para-aminofenol se llegó al acetaminofeno también llamado Paracetamol, potente analgésico y antipirético, pero con pocas propiedades antiinflamatorias.

A. Acción analgésica

El Paracetamol posee propiedades analgésicas, aliviando los dolores especialmente somáticos como la cefalea, dolores traumáticos, artralgias, neuralgias, dolores dentarios. Con una potencia similar a la aspirina, pero con la diferencia de que el Paracetamol no tiene consecuencias sobre el aparato digestivo, aunque con propiedades antiinflamatorias poco potentes.

Modo y Mecanismo de acción

Ver en Información Científica del ACETAMOL

B. Acción antipirética

El Paracetamol produce como los salicilatos un descenso de la temperatura corporal rápido y manifiesto en los animales y personas febriles, pero en las normales esta acción es muy poco intensa o prácticamente nula. Esta pérdida de calor se produce por vasodilatación cutánea, que da lugar a una piel roja y caliente que expone gran cantidad de sangre caliente al ambiente, disipándose el calor por irradiación y convección, pero sobre todo dicha pérdida obedece a la sudoración y pérdida por evaporación, y dicha sudoración constituye un efecto prominente de las drogas antipiréticas, pero que se observa únicamente en los casos de fiebre.

Se ha demostrado que la administración de un antipirético como el Paracetamol durante la fiebre provoca un pasaje de agua desde los tejidos a la sangre con un aumento de volumen plasmático y disminución de la concentración de los elementos sólidos -hemodilución-, fenómenos opuestos observados en la fiebre; dicho efecto que no aparece en casos no febriles, favorece la circulación cutánea y la sudoración, factores esenciales en la termólisis7.

Modo y mecanismo de acción

Ver en Información Científica del ACETAMOL

C. Acción inhibidora de la biosíntesis de las prostaglandinas8

No cabe duda de que el Paracetamol, in vitro e in vivo, es capaz de inhibir la biotransformación de los ácidos grasos insaturados, precursores de las prostaglandinas en los citados mediadores químicos.
La acción de las prostaglandinas es la de aumentar la acción de la bradiquinina9 en la producción del dolor inflamatorio. De tal forma que con la inhibición de las prostaglandinas las drogas antipiréticas, analgésicas como la Aspirina y el Paracetamol, impiden la sensibilización de los receptores dolorosos periféricos a la estimulación, debida al mediador químico bradiquinina , por lo que cesa el dolor.

Se acepta tambiém que la acción antipirética del Paracetamol se debe así mismo a la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas PGE1, PGE2 y PGF2 en el hipotálamo, que son agentes piretógenos potentes.
Se trata pues de un mecanismo indirecto en que los analgésicos antipiréticos y analgésicos inhiben la biosíntesis de las prostaglandinas provocada por los pirógenos, las que a su vez son potentes piretógenos; pero como se demostró anteriormente, dichas drogas poseen un mecanismo directo, a saber, un antagonismo competitivo con respecto a los pirógenos endógenos leucocitarios frente a los receptores específicos.

Farmacocinética y biodisponibilidad del Carisoprodol

El Carisoprodol se absorbe facilmente cuando se administra por las vías bucal y parenteral. Presenta biotransformación hepática, pero no se conoce bien su destino y excreción. Uno de los metabolitos es el meprobramato.

Su vida media es de 8 horas. El comienzo de su acción es a las 0,5 horas. El tiempo de concentración pico 4 horas con 300 mg de dosis única. El pico de concentración en suero de 4 a 7 ug/ml. Duración de la acción 4 a 6 horas.
La eliminación renal <1 % como Carisoprodol inalterado. El Carisoprodol es dializable.

La biodisponibilidad del Carisoprodol se facilita por la acción selectiva de esta droga en el Sistema Nervioso Central, lográndose el efecto relajante sin apenas sedación ni pérdida de conciencia.

Farmacocinética y biodisponibilidad del Paracetamol

Absorción y distribución. - El Paracetamol se absorbe rápida y casi totalmente del tracto gastrointestinal, siendo una base muy débil se absorbe algo en el estómago. También se absorbe por todas las demás vías.
Una vez absorbido pasa a la sangre en la que alcanza una concentración plasmática máxima a la hora y a las dos horas después de la ingestión, combinándose con las proteínas del plasma en apenas un 10 % ; del 20 al 50 % puede estar ligado en las concentraciones que se encuentran durante la intoxicación aguda. La vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas con dosis terapéuticas.
El volumen de distribución es de alrededor de 1 l/Kg, es decir que se distribuye especialmente en todos los tejidos. Su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan rápidamente, de manera que no existe acumulación por dosis repetidas. De todos modos el nivel de Paracetamol en el plasma es de 10 a 20 ug/ml o sea 1 a 2 mg/dl, mientras que el nivel tóxico está por encima de 200 ug/ml o sea 20 mg/dl, en cuyo caso es muy probable la aparición de daño hepático.

Biotransformación y Excreción.- Con dosis terapéuticas puede recuperarse el 90 al 100 % de la droga en la orina el primer día, pero practicamente nada de Paracetamol se excreta sin cambios, y la mayor parte se excreta después de la conjugación hepática con ácido glucorónico (60 %), ácido sufúrico (35 %) o cisteina (3 %); también se han detectado pequeñas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Cuando se ingieren dosis altas el Paracetamol experimenta una N-hidroxilación con formación de N-acetil-benzoquinoneimina, que es un intermediario altamente reactivo. Este metabolito reacciona con grupos sulfhidrilo en proteínas y glutation. Cuando hay deplección de glutation hepático (por ej., luego de la ingesta de grandes cantidades de Paracetamol), aumenta la reacción con proteínas hepáticas y se produce necrosis hepática. La biotransformación y la excreción urinaria de los metabolitos son rápidas y los mismos pueden impartir a la orina un color rojo parduzco.

1 Hipertonía: Exageración del tono o tensión muscular
2 Neurona: Célula nerviosa
3 Vía piramidal: La gran vía corticoespinal del cerebro al músculo.
4 Hemiplejía : Parálisis de un lado del cuerpo. Paraplejía: Parálisis de los miembros superiores o iferiores.
5 Hiperrreflexia: Exageración de los reflejos
6 Tono muscular: Estado de tensión de los músculos en reposo.
7 Termólisis: Pérdida del calor orgánico
8 Prostaglandinas: Sustancias (ácidos grasos) muy abundantes en las células del organismo que estimulan la contractilidad de algunos músculos. Tienen capacidad de disminuir la presión arterial, de regular la secrecion del ácido del estómago, la temperatura corporal y la agregación plaquetaria. Así como de controlar la inflamación, etc.
9 Bradiquinina: Sustancia formada por nueve aminoácidos, que provoca la contracción de los músculos de fibra lisa, aumento de la permeabilidad capilar y descenso tensional.

Precauciones:


En pacientes que desempeñan trabajos que requieren especial atención (manejo de máquinas, conducción de vehículos, etc.) deberá tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de somnolencia con el uso de este preparado. Además no tomar alcohol durante el tratamiento.

Reacciones Adversas:


Somnolensia

Acción(es) Terapéutica(s):


Posología:


ADULTOS:

De 1 a 2 comprimidos cada 6 horas
(Es decir de 4 a 8 comprimidos al día como máximo)
NIÑOS:

De 5 a 9 años (Sólo con estricta prescripción médica)
1/2 comprimido con leche 4 veces al día.

De 10 a 12 años
1 comprimido 4 veces al día

Presentaciones:


Caja dispensadora x 100 comprimidos

Indicaciones:


CARACTERISTICAS

Un relajante muscular potente, el Carisoprodol, acompañado de un eficaz analgésico como es el Paracetamol o Acetaminofeno, que se presenta en envases de dispensación rápida de cien comprimidos ranurados.
MIO-RELAX está indicado en todos los casos de alteraciones agudas del sistema muscular del esqueleto, que se caracterizan por dolor y rigidez, ya sean de origen inflamatorio, postraumático degenerativo o por secuelas espásticas musculares.
MIO-RELAX está indicado en afecciones reumáticas, artritis reumática aguda o crónica, artrosis11 , osteoartrosis12 , artralgias13 , artropatías14 degenerativas, osteoporosis15 , espondilitis16 , espondilartritis17 , lumbalgias18 , etc.

MIO-RELAX está indicado en casos de calambres musculares, espasmos de los músculos esqueléticos, mialgias19 postoperatorias, mialgias gripales, fibrositis20 , tortícolis, tenosinovitis21 , etc.
MIO-RELAX está indicado en ciática, cervicobraquialgia22 , síndrome cervical, síndrome del disco intervertebral, tendinitis, miositis23 , bursitis24, sinovitis25 .
MIO-RELAX está indicado en traumatismos musculares, luxaciones, esguinces, distensiones, lesiones de disco, esfuerzos, contracturas musculares, traumatismo postoperatorio y/u ortopédico. Sinusitis, otalgias, odontalgias, trismo26 .
10 Artritis: Inflamación de una articulación
11 Artrosis: Afección crónica de las articulaciones.
12 Osteartrosis: Afección de los huesos y articulaciones.
13 Artralgia: Dolor en una articulación
14 Artropatía: Enfermedad articular
15 Osteoporosis: Formación de espacios anormales en el hueso
16 Espondilitis: Inflamación de una vértebra o vértebras
17 Espondilartritis: Inflamación de la articulación entre las vértebras
18 Lumbalgia o lumbago: Reumatismo de los lomos
19 Mialgia: Dolor en los músculos
20 Fibrositis: Inflamación del tejido fibroso
21 Tenosinovitis o tendosinovitis: Inflafación de un tendón
22 Cervicobraquialgia: Dolor en el cuello y brazo
23 Miositis: Inflamación del tejido muscular
24 Bursitis: Inflamación de una bolsa sinovial
25 Sinovitis: Inflamación de la sinovial (que hace referencia al líquido o membrana sinovial o membrana interna de las articulaciones)
26 Trismo: Imposibilidad de apertura de la boca.

Contra Indicaciones:


Miastenia gravis, porfiria aguda, epilepsia, leucopenias y trombocitopenias, insuficiencia hepática, y en los casos de hipersensibilidad a algunos de los dos componentes.
Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones:


No ingerir alcohol junto con este medicamento
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