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Ficha Técnica

Otoprin con Antibiótico

Otoprin con Antibiótico

Composición:


Lidocaina Clorhidrato 10 mg
Neomicina Sulfato 5 mg
Polimixina B Sulfato 10.000 U.I.
Fluocinolona Acetonido 0.25 mg

Acción Farmacológica:


Acción farmacológica de la Fluocinolona acetónido
La Fluocinolona acetónido es un glucocorticoide fluorado con gran penetración cutánea epidérmica y con mínima absorción a la circulación, con lo que así se evitan los efectos sistémicos propios de los corticoides con una mayor potencia en la terapia local.

En 1927 se obtienen adrenocorticales activos de animales domésticos capaces de prolongar la vida de los animales supra-renoprivos. De estos extractos y de la corteza suprarrenal se ha aislado una serie de principios activos, cerca de 50, que son los corticosteroides o corticoides.

Todas las hormonas o principios activos aislados de la corteza suprarrenal son esteroides y tienen acciones semejantes a los extractos adrenocorticales, y actualmente se obtienen por síntesis y pueden clasificarse en dos grupos:

A) Los glucocorticoides con acción preponderante sobre el metabolismo de los glúcidos y sobre todo con una acción antiinflamatoria de mucha importancia farmacológica y terapéutica.

B) Los mineralocorticoides con acción preponderante sobre el metabolismo inorgánico, especialmente del sodio.

La Fluocinolona pertenece a los glucocorticoides o esteroides antiinflamatorios modificados. Se ha modificado la estructura química de la Cortisona y sobre todo de la Hidrocortisona, con el fin de aumentar la actividad antiinflamatoria.

La deshidrogenación de estas moléculas permite la introducción de un doble enlace entre los carbonos 1 y 2 dando lugar a los denominados delta-derivados respectivos: la Prednisona de la Cortisona y la Prednisolona de la Hidrocortisona. Estas drogas poseen una actividad glucocorticoide y antiinflamatoria mayor.

Pero si a la Prednisolona se le efectúa una fluoración no sólo aumenta de potencia glucocorticoide y antiinflamatoria sino que desaparece prácticamente la acción mineralocorticoide, y la doble fluoración en las posiciones 6, 9 aumenta netamente la acción antiinflamatoria, dando lugar a preparados específicos para la aplicación cutánea, como la Fluocinolona, que se emplea como acetónido.

Acción glucocorticoide

Dos son los aspectos farmacológicos principales de los glucocorticoides:
a) Efectos de sustitución de los casos de insuficiencia adrenocortical.
b) Efectos producidos por hiperadrenocorticalismo, exceso de dichas hormonas en casos de función suprarrenal normal especialmente referentes a la acción antiinflamatoria.

Acción Antiinflamatoria

Una de las acciones sobresalientes de los glucocorticoides, y la acción más importante de la Fluocinolona acetónido, es la de suprimir la respuesta inflamatoria de los tejidos a los agentes irritantes, infecciosos y agresivos. La vasodilatación o hiperhemia, la exudación, edema, infiltración leucocitaria y fagocitosis disminuyen de intensidad.
Dichos corticosteroides antiinflamatorios inhiben la formación de fibroplastos, el tejido de granulación y el depósito de la sustancia fundamental (gel) del tejido conectivo, con preservación del tejido epitelial y del endotelio capilar.

Los esteroides antiinflamatorios estabilizan la membrana de los lisosomas -partículas intracelulares que contienen proteasas, enzimas hidrolíticas y las que forman los mediadores químicos de la inflamación -de manera que así puede evitarse la desintegración de dichos lisosomas que se producen en los procesos inflamatorios y es responsable del daño celular y de otros fenómenos inflamatorios, que así son impedidos.
Debe señalarse que los corticosteroides no inhiben la síntesis de las prostaglandinas -mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroides-.

También debemos señalar que la acción antiinflamatoria se ejerce directamente sobre los tejidos y no sobre la causa de la inflamación. Si bien la inflamación es un proceso defensivo, protector y localizador de los factores patógenos, sobre los que habrá que actuar específicamente; como todo mecanismo de defensa se “ciega al dispararse” y puede ir más allá y transformarse en un proceso perjudicial, que es necesario frenar, lo que se logra con las drogas antiinflamatorias o antiflogísticas.

Acción antialérgica

Los glucocorticoides, por sus efectos antiinflamatorios, inhiben la respuesta alérgica de los tejidos, lo que las hace útiles en las afecciones de este tipo.
Esta acción directa tisular de los glucocorticoides se evidencia en las afecciones alérgicas de la piel, por aplicación tópica local de la Fluocinolona acetónido, con la cual las manifestaciones se alivian en forma manifiesta por acción de dicha droga.
La reacción antígeno-anticuerpo, productora de fenómenos alérgicos de hipersensibilidad inmediata, no es abolida por dichos fármacos, pero sí inhiben la liberación de la histamina, aunque no ejercen acción antagonista frente a la histamina, pues no impiden la triple respuesta cutánea que ella produce, y en el caso de los procesos alérgicos agudos, los mismos no se modifican hasta después de unas horas, cuando la histamina existente ya se ha destruido, impidiéndose entonces la formación de nueva.

Puede entonces considerarse la acción antialérgica constituida por dos componentes: Inhibición de la liberación de histamina y también de los otros mediadores formados en los estados alérgicos; y la Acción antiinflamatoria.
En la hipersensibilidad retardada o mediada por células, los corticosteroides, por inhibición de la función de los linfocitos T, pueden deprimir los fenómenos alérgicos.


Acción farmacológica de la Lidocaina clorhidrato

La Lidocaina figura entre los principales anestésicos locales capaces de bloquear la conducción nerviosa en forma selectiva, reversible y temporaria, cuando se aplican a zonas restringidas del organismo, sin afectar otros tejidos.

Acción anestésica

El contacto directo paraliza el tejido nervioso, en especial las fibras sensitivas, sin estimulación previa, y cuando la droga desaparece absorbida por la circulación general, el nervio recupera su función completamente. Dentro de las fibras sensitivas existe un orden en el efecto de dichos fármacos, en general, primero se bloquean los impulsos de la sensibilidad dolorosa, luego los de la temperatura -calor y frío- y los del tacto y presión. A concentraciones altas también se bloquean los impulsos motores de manera que las diferencias son cuantitativas.

El anestésico local para que pueda bloquear la conducción de una fibra nerviosa debe penetrar en ella a través de la membrana celular. Como por lo general la solución anestésica se coloca en la proximidad del nervio, debe ser lo suficiente hidrosoluble para difundirse en el líquido intersticial que lo rodea y bien liposoluble para penetrar a través de las membranas lipídicas y alcanzar la fibra nerviosa y penetrar en la membrana celular.

La Lidocaina se aplica en forma de clorhidrato que por consistir en la unión de un ácido fuerte y una base débil presenta reacción ácida -pH 4,0 a 6,0- y muy soluble en agua. En contacto con los tejidos, por la alcalinidad de su líquido extracelular, la base -amina terciaria- es liberada, y como se trata de una base débil se encuentra poco ionizada; la porción no ionizada es liposoluble y es la que atraviesa la membrana y actúa.


Acción farmacológica de la Neomicina sulfato

Acción bactericida

Actúa sobre las bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, mientras que son poco susceptibles el Streptococcus pyogenes y el Streptococcus pneumoniae.
Actúa así mismo sobre bacterias gramnegativas como la Escherichia coli, el Enterobacter aerogenes, los géneros Proteus, Shigella y además el Micobacterium tuberculosis. No actúa, en cambio, sobre la Pseudomonas aeruginosa ni sobre ricketsias, virus y protozoarios.
Los efectos se observan in vitro e in vivo, son de caracter predominantemente bactericida y son mayores en medio alcalino

Como en los demás aminoglucósidos el mecanismo fundamental de acción de dicha droga es la inhibición de la síntesis proteica en la célula bacteriana, lo que fácilmente se demuestra in vitro.

Acción farmacológica de la Polimixina B sulfato
Espectro antimicrobiano
Afecta casi exclusivamente a los bacilos gramnegativos, como el Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, los géneros Salmonella y Shigella; hace excepción el género Proteus, que no es sensible. En cambio, es susceptible a la polimixina la Pseudomona aeruginosa o bacilo piociánico. Y no actúa o muy poco sobre los cocos gramnegativos -género Neisseria-, cocos y demás bacterias grampositivas, hongos, rickettsias y virus.

La acción es principalmente bactericida y rápida. Los efectos antibacterianos se observan tanto in vitro como in vivo y en ambos casos es dificil la producción de resistencia bacteriana, aunque puede producirse en raras ocasiones, en cuyo caso existe resistencia cruzada entre la polimixina B y la colistina, otro antibiótico polipeptídico del mismo grupo. De este mismo grupo son además la bacitracina y la tirotricina.
El mecanismo fundamental de la Polimixina B como de la colistina es la alteración de la membrana celular de las bacterias, cuya permeabilidad se trastorna, de manera que aquella no actúa como barrera y la célula pierde sus elementos nutritivos incluyendo aminoácidos, iones inorgánicos, purinas y pirimidinas, lo que altera su metabolismo además de los sistemas enzimáticos vitales de la membrana, todo lo que conduce a la muerte por lisis celular.

Acción toxicológica y teratogénica de la Fluocinolona acetónido

Los corticosteroides no son drogas inocuas. Los principales trastornos corresponden al hiper-adrenocorticalismo o hipercorticismo y se produce por el empleo de dosis elevadas continuadas durante un tiempo -más de dos semanas-. Otros trastornos obedecen a la supresión demasiado rápida de dichas drogas, capaz de producir un cuadro de hipo- adrenocorticalismo o hipocorticismo.
Debido a ello es que se ha logrado sintetizar un glucocorticoide para ser aplicado en uso tópico, al que se le reduce al máximo su toxicidad por no absorberse a través de la piel.
A demás no tiene efectos teratogénicos en la aplicación tópica.

Acción toxicológica y teratogénica de la Lidocaina clorhidrato

La Lidocaina es una droga poco tóxica y menos en su aplicación tópica.
Tampoco tiene acción teratogénica.

Acción toxicológica y teratogénica de la Neomicina sulfato

Se pueden producir reacciones alérgicas, en especial con erupciones cutáneas en un 6% a 8% de pacientes, que utilizan aplicaciones tópicas de Neomicina, pero cesa dicha reacción al suprimir este medicamento.
Los individuos sensibles a este agente pueden desarrollar reacciones cruzadas cuando se exponen a otros amino - glucósidos.
Se puede producir toxicidad (ototoxicidad o nefrotoxicidad) después de la aplicación tópica sobre zonas extensas con solución de neomicina al 0,5 % .
El uso prolongado puede producir superinfecciones por organismos no sensibles, en particular hongos.
No se presenta acción teratogénica.

Precauciones:


El paciente debe acudir de nuevo al médico si el dolor se prolonga más de 48 horas. El gotero no deberá tocar el oído. Mantener al paciente bajo control.
Mantener estos medicamentos bien cerrados y lejos de la humedad.

Reacciones Adversas:


En personas sensibilizadas reacciones alérgicas LOCALES.

Acción(es) Terapéutica(s):


Anestésico local, Antibióticoterapia asociada, Antiinflamatorio ótico, Antipruriginosa

Posología:


Se instilarán en el oído afectado 3 gotas 4 veces al día, tanto en niños como en adultos.

Presentaciones:


Soluciones en glicerina y propilenglicol para ser administradas en gotas y presentadas en frascos goteros de 12 g.

Indicaciones:


OTOPRIN está indicado en caso de otitis o inflamación del oído externo o medio, oído del nadador y dolores de origen inespecífico.

OTOPRIN CON ANTIBIÓTICIO está indicado en procesos inflamatorios o alérgicos que cursan con infección, producidos por gérmenes sensibles a la Neomicina y Polimixina y susceptibles de empleo de corticoides. Está indicado en las Otitis infectadas y forunculosis del conducto auditivo externo con inflamación y dolor.

Contra Indicaciones:


OTOPRIN
En caso de herpes ótico y de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En la otitis purulenta y en la otitis con perforación de la membrana del tímpano

OTOPRIN CON ANTIBIÓTICIO
Hipersensibilidad a algunos de sus componentes. En caso de perforación de la membrana del tímpano. Y en pacientes con herpes simple o herpes zoster.

Interacciones:


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